Zegocractin | CM-4620 | SOCE Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Zegocractin 99%+

货号：A605542 同义名： CM-4620

CM4620 is a CRAC channel inhibitor to treat acute pancreatitis.

Zegocractin 化学结构
CAS号：1713240-67-5

Zegocractin 3D分子结构
CAS号：1713240-67-5

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货号：A605542 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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Zegocractin 生物活性

靶点

Calcium Channel

Orai1/STIM1-mediated Ca2+ currents, IC50:120 nM

描述

CM-4620 is a CRAC (calcium-release activated calcium-channel) inhibitor with IC50 values of 119, 895 nM for Orai1/STIM1 and Orai2/STIM1 channels, respectively. Treatment with CM-4620 blocked SOCE in mouse pancreatic acinar cells in a dose-dependent manner, with IC50 value of 0.7μM, indicating that it may block the cell’s ability to reload its ER with Calcium for successive rounds of signaling. Also CCK-induced Ca²⁺ entry in mouse pancreatic acinar cells could blocked by CM-4620. Release of multiple cytokines, like IFNgamma, IL-4, IL-6, IL-1beta, IL-6, IL-10, TNF-alpha, IL-2 and IL-17, were potently inhibited by CM-4620. Intraperitoneal injection with CM-4620 at dose ranging in 2-20mg/kg produced significant and dose-dependent reductions in caerulein-induced pathology in the mouse pancreas.

Zegocractin 动物研究

Dose	Rat: 5 mg/kg - 20 mg/kg^[1] (i.v.) Mice: 20 mg/kg^[1] (i.p.)
Administration	i.v., i.p.

Zegocractin 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.86mL

2.37mL

1.19mL

23.71mL

4.74mL

2.37mL

Zegocractin 技术信息

CAS号	1713240-67-5
分子式	C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃
分子量	421.757

别名	CM-4620
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(248.96 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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