ZED-1227 | Transglutaminase 2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ZED-1227 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1364885

ZED-1227 是一种特异性、口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC50 值为 45 nM。它可以阻止炎症诱导的 TG2 表达和激活，适用于乳糜泻研究。

ZED-1227 化学结构
CAS号：1542132-88-6

ZED-1227 3D分子结构
CAS号：1542132-88-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1364885 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

谷氨酰胺酶亚型比较

产品名称	glutaminase ↓ ↑	纯度
Telaglenastat	+++ Glutaminase, IC50: 24 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BPTES	++ Glutaminase GLS1 (KGA), IC50: 0.16 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

ZED-1227 生物活性

描述

ZED-1227 is a targeted and orally bioavailable inhibitor of transglutaminase 2 (TG2) with an IC50 of 45 nM. It is effective in blocking inflammation-driven TG2 expression and activity, making it a candidate for celiac disease (CeD) research^[1].^[2].

体内研究

ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2, induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg), back to normal levels and alleviates intestinal inflammation in mice^[1].

At a dose of 5 mg/kg, administered via the oral route, ZED-1227 effectively inhibits TG2 activity in the small intestinal mucosa^[2].

体外研究

ZED-1227, at concentrations ranging from 0.1 μM to 1 μM over 24 hours, does not affect the metabolic activity or proliferation of Huh7 and CaCo2 cells, indicating it lacks cytotoxic effects^[2]. in vitro, ZED-1227 at dosages between 0.002 and 0.2 mg/mL for 30 minutes, inhibits TG2 activity in the small intestinal mucosa^[2].

ZED-1227 参考文献

[1]Manu Encalada, et al. The Oral Transglutaminase 2 (TG2) Inhibitor Zed1227 Blocks TG2 Activity in a Mouse Model of Intestinal Inflammation. Gastroenterology. 154(6):S-490.

[2]Christian Büchold, et al. Pyridinone derivatives as tissue transglutaminase inhibitors. WO2014012858A1.

ZED-1227 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.89mL

0.38mL

0.19mL

9.46mL

1.89mL

0.95mL

18.92mL

3.78mL

1.89mL

ZED-1227 技术信息

CAS号	1542132-88-6
分子式	C₂₆H₃₆N₆O₆
分子量	528.601

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(227.01 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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