YM-244769 | NCX Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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YM-244769 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1671514

YM-244769是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na⁺/Ca²⁺ 交换体（NCX）抑制剂，优先抑制 NCX3，并对 NCX 单向向外电流（Ca²⁺ 进入模式）的 IC50 值为 18 nM 和 50 nM。它可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤，还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。

YM-244769 化学结构
CAS号：838819-70-8

YM-244769 3D分子结构
CAS号：838819-70-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1671514 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

YM-244769 生物活性

描述

YM-244769 is a potent, selective, and orally active inhibitor of the Na⁺/Ca²⁺ exchanger (NCX). It preferentially targets NCX3 and inhibits the unidirectional outward NCX current (Ca²⁺ entry mode) with IC50 values of 18 nM and 50 nM, respectively. YM-244769 effectively guards against hypoxia/reoxygenation-induced damage in SH-SY5Y neuronal cells. Additionally, it increases urine volume and the urinary excretion of electrolytes in mice ^[1]^[2]^[3].

体外研究

YM-244769 (1 and 10 μM) suppresses the NCX current (INCX) in a manner dependent on both concentration and intracellular sodium concentration. The IC50 for unidirectional outward INCX (Ca²⁺ entry mode) is 0.05 μM. The IC50 values for bidirectional outward and inward INCX are comparable, approximately 100 nM^[3].

YM-244769 参考文献

[1]Iwamoto T, Kita S. YM-244769, a novel Na+/Ca2+ exchange inhibitor that preferentially inhibits NCX3, efficiently protects against hypoxia/reoxygenation-induced SH-SY5Y neuronal cell damage. Mol Pharmacol. 2006 Dec;70(6):2075-83.

[2]Gotoh Y, et al. Genetic knockout and pharmacologic inhibition of NCX2 cause natriuresis and hypercalciuria. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Jan 9;456(2):670-5.

[3]Yamashita K, et al. Inhibitory effect of YM-244769, a novel Na+/Ca2+ exchanger inhibitor on Na+/Ca2+ exchange current in guinea pig cardiac ventricular myocytes. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Nov;389(11):1205-1214.

YM-244769 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.25mL

0.45mL

0.23mL

11.27mL

2.25mL

1.13mL

22.55mL

4.51mL

2.25mL

YM-244769 技术信息

CAS号	838819-70-8
分子式	C₂₆H₂₂FN₃O₃
分子量	443.47

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 115 mg/mL(259.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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