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伐瑞拉迪 /Varespladib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A176227 同义名： 伐瑞拉地 / LY315920;​Varespladib

Varespladib is a potent and selective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (sPLA) inhibitor with IC50 of 7 nM.

Varespladib 化学结构 CAS号：172732-68-2
Varespladib 化学结构
CAS号：172732-68-2
Varespladib 3D分子结构
CAS号：172732-68-2
Varespladib 化学结构 CAS号：172732-68-2
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Varespladib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A176227 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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Varespladib 生物活性

描述 Varespladib (LY315920) is a potent and selective inhibitor of group IIA secretory phospholipase A2 (sPLA2) with an IC50 of 9 nM. It significantly inhibits sPLA2 activity in serum from various species, including rats, rabbits, guinea pigs, and humans, with IC50 values of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM, and 6.2 nM, respectively[1].
体内研究

Varespladib treatment suppresses the release of thromboxane A2 (TXA2) from isolated guinea pig lung bronchoalveolar lavage cells induced by human sPLA2, with an IC50 of 0.79 μM. The ED50 for Varespladib is 16.1 mg/kg[1].
体外研究

Varespladib (10 μM; 24 and 48 hours; HCjE cells) treatment completely inhibits the RA-induced increase in MUC16 protein in cell lysates at both time points[2].

Varespladib (10 μM; 24 and 48 hours; HCjE cells) treatment markedly reduces RA-induced MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours[2].

Varespladib 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT02218125 Healthy Phase 1 Completed - United States, Massachusetts ... 展开 >> Boston, Massachusetts, United States 收起 <<
NCT00522197 Lung Cancer P... 展开 >>recancerous Condition 收起 << Phase 2 Completed - -
NCT03614221 Atopic Dermatitis Phase 2 Not yet recruiting July 31, 2021 Taiwan ... 展开 >> Taipei Chang Gung Memorial Hospital Not yet recruiting Taipei, Taiwan, 10507 Contact: Yin-Ku Lin, MD., PhD.    886-2-24311311 ext 2127    lin1266@cgmh.org.tw    Principal Investigator: Yin-Ku Lin, MD., PhD.          Sub-Investigator: Chun-Bing Chen, MD.          Sub-Investigator: Chin-Yi Yang, MD.          Sub-Investigator: Chun-Wei Lu, MD.          Sub-Investigator: Wen-Hung Chung, MD., PhD.          Sub-Investigator: Chih-Yung Chiu, MD., PhD          Sub-Investigator: Shih-Chi Su, PhD.          Sub-Investigator: Lai-Chu See, PhD.          Linkou Chang Gung Memorial Hospital Not yet recruiting Taoyuan, Taiwan, 33305 Contact: Yin-Ku Lin, MD., PhD    886-2-241-3131 ext 2127    lin1266@cgmh.org.tw    Principal Investigator: Yin-Ku Lin, MD., PhD          Sub-Investigator: Chun-Bing Chen, MD.          Sub-Investigator: Chin-Yi Yang, MD.          Sub-Investigator: Chun-Wei Lu, MD.          Sub-Investigator: Wen-Hung Chung, MD., PhD          Sub-Investigator: Chih-Yung Chu, MD., PhD          Sub-Investigator: Shih-Chi Su, PhD.          Sub-Investigator: Lai-Chu See, PhD. 收起 <<

Varespladib 参考文献

[1]Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1117-24.

[2]Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61.

Varespladib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.63mL

0.53mL

0.26mL

13.14mL

2.63mL

1.31mL

26.29mL

5.26mL

2.63mL

Varespladib 技术信息

CAS号172732-68-2
分子式C21H20N2O5
分子量 380.394
别名 伐瑞拉地 ;LY315920;​Varespladib
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(276.03 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Varespladib | 172732-68-2 | LY315920 | LY 315920 | LY-315920 | sPLA2 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Phospholipase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Varespladib 纯度/质量文件 | Varespladib 生物活性 | Varespladib 临床数据 | Varespladib 参考文献 | Varespladib 实验方案 | Varespladib 技术信息

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