Tosedostat | CHR-2797 | Aminopeptidase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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托舍多特 /Tosedostat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A212860 同义名： CHR-2797

Tosedostat is a aminopeptidase inhibitor with IC50 of 220, > 1000 nM for aminopeptidase N and aminopeptidase B respectively.

Tosedostat 化学结构
CAS号：238750-77-1

Tosedostat 3D分子结构
CAS号：238750-77-1

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货号：A212860 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Tosedostat 生物活性

描述

Tosedostat (CHR-2797) is an inhibitor of aminopeptidases that blocks a critical step in the protein degradation and re-synthesizes intracellular pathway. This orally bioavailable agent has shown promising activity in vitro and in early clinical trials for patients with relapsed/refractory AML (acute myeloid leukaemia) ^[1]. CHR-2797 demonstrated marked in vitro cytotoxicity in AML samples and strong synergy with Cytarabine (Ara-C), but significantly less cytotoxicity to normal marrow progenitors^[2]. Additionally, when given in combination with morphine, tosedostat exerts a synergistic analgesic effect resulting in a reduction of effective dosages required to achieve the same analgesic effect^[3]. Tosedostat with capecitabine displayed tolerable toxicity, and prolonged disease control in a subset of patients^[4].

Tosedostat 参考文献

[1]DiNardo CD, Cortes JE. Tosedostat for the treatment of relapsed and refractory acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2014;23(2):265-272

[2]Jenkins C, Hewamana S, Krige D, Pepper C, Burnett A. Aminopeptidase inhibition by the novel agent CHR-2797 (tosedostat) for the therapy of acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2011;35(5):677-681

[3]Singh R, Xie W, Williams J, Vince R, More SS. Discovery of Anticancer Clinical Candidate, Tosedostat, As an Analgesic Agent. ACS Chem Neurosci. 2019;10(9):4007-4017

[4]Grierson P, Teague A, Suresh R, et al. Phase Ib/II study combining tosedostat with capecitabine in patients with advanced pancreatic adenocarcinoma. J Gastrointest Oncol. 2020;11(1):61-67

Tosedostat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.46mL

0.49mL

0.25mL

12.30mL

2.46mL

1.23mL

24.60mL

4.92mL

2.46mL

Tosedostat 技术信息

CAS号	238750-77-1
分子式	C₂₁H₃₀N₂O₆
分子量	406.473

别名	CHR-2797
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(61.5 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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