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Tosedostat/托舍多特 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A212860 同义名: CHR-2797

Tosedostat是一种氨肽酶抑制剂,对氨肽酶 N 和氨肽酶 B 的 IC50 分别为 220 nM 和 >1000 nM。

Tosedostat/托舍多特 化学结构 CAS号:238750-77-1
Tosedostat/托舍多特 化学结构
CAS号:238750-77-1
Tosedostat/托舍多特 3D分子结构
CAS号:238750-77-1
Tosedostat/托舍多特 化学结构 CAS号:238750-77-1
Tosedostat/托舍多特 3D分子结构 CAS号:238750-77-1
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Tosedostat/托舍多特 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A212860 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]
JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]
Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]
ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]
Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]
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Tosedostat/托舍多特 生物活性

描述 Tosedostat (CHR-2797) is an inhibitor of aminopeptidases that blocks a critical step in the protein degradation and re-synthesizes intracellular pathway. This orally bioavailable agent has shown promising activity in vitro and in early clinical trials for patients with relapsed/refractory AML (acute myeloid leukaemia) [1]. CHR-2797 demonstrated marked in vitro cytotoxicity in AML samples and strong synergy with Cytarabine (Ara-C), but significantly less cytotoxicity to normal marrow progenitors[2]. Additionally, when given in combination with morphine, tosedostat exerts a synergistic analgesic effect resulting in a reduction of effective dosages required to achieve the same analgesic effect[3]. Tosedostat with capecitabine displayed tolerable toxicity, and prolonged disease control in a subset of patients[4].

Tosedostat/托舍多特 参考文献

[1]DiNardo CD, Cortes JE. Tosedostat for the treatment of relapsed and refractory acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2014;23(2):265-272

[2]Jenkins C, Hewamana S, Krige D, Pepper C, Burnett A. Aminopeptidase inhibition by the novel agent CHR-2797 (tosedostat) for the therapy of acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2011;35(5):677-681

[3]Singh R, Xie W, Williams J, Vince R, More SS. Discovery of Anticancer Clinical Candidate, Tosedostat, As an Analgesic Agent. ACS Chem Neurosci. 2019;10(9):4007-4017

[4]Grierson P, Teague A, Suresh R, et al. Phase Ib/II study combining tosedostat with capecitabine in patients with advanced pancreatic adenocarcinoma. J Gastrointest Oncol. 2020;11(1):61-67

Tosedostat/托舍多特 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.46mL

0.49mL

0.25mL

12.30mL

2.46mL

1.23mL

24.60mL

4.92mL

2.46mL

Tosedostat/托舍多特 技术信息

CAS号238750-77-1
分子式C21H30N2O6
分子量 406.47
SMILES Code ONC([C@@H](O)[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](C1=CC=CC=C1)C(OC2CCCC2)=O)=O)=O
MDL No. MFCD13185162
别名 CHR-2797
运输蓝冰
InChI Key FWFGIHPGRQZWIW-SQNIBIBYSA-N
Pubchem ID 15547703
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 25 mg/mL(61.5 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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