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TM5441 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A843529

TM5441是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1），对几种肿瘤细胞系具有抑制作用，IC50 范围为 9.7 μM 到 60.3 μM。

TM5441 化学结构 CAS号：1190221-43-2
TM5441 化学结构
CAS号：1190221-43-2
TM5441 3D分子结构
CAS号：1190221-43-2
TM5441 化学结构 CAS号：1190221-43-2
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TM5441 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A843529 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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TM5441 生物活性

描述 TM5441 is an orally bioavailable PAI-1 inhibitor with an IC50 ranging from 13.9 to 51.1 μM, capable of inducing intrinsic apoptosis in various human cancer cell lines. TM5441 can alleviate cardiac hypertension and vascular senescence induced by Nω-nitro-l-arginine methyl ester[1][2]. TM5441 inhibits the proliferation of HT1080, HCT116, Daoy, MDA-MB-231, and Jurkat cells in a dose-dependent manner, with IC50 values ranging from 13.9 to 51.1 μM. It also dose-dependently increases caspase 3/7 activity in HT1080 and HCT116 cells. Furthermore, TM5441 enhances apoptosis in these cells and induces mitochondrial depolarization[1]. In mouse proximal tubular epithelial cells, TM5441 effectively inhibits the fibrosis and inflammatory marker mRNA expression induced by PAI-1, and reverses the inhibition of plasminogen activator activity induced by PAI-1[2].

TM5441 动物研究

Animal study Oral administration of TM5441 at 20 mg/kg daily to mice with HT1080 and HCT116 xenografts increases apoptosis in tumor cells and significantly disrupts the tumor vasculature, thereby reducing tumor growth and improving survival rates. The average peak plasma concentration one hour after oral administration is 11.4 μM, with undetectable levels after 23 hours[1].

TM5441 参考文献

[1]Placencio VR, et al. Small Molecule Inhibitors of Plasminogen Activator Inhibitor-1 Elicit Anti-Tumorigenic and Anti-Angiogenic Activity. PLoS One. 2015 Jul 24;10(7):e0133786.

[2]Jeong BY, et al. Novel Plasminogen Activator Inhibitor-1 Inhibitors Prevent Diabetic Kidney Injury in a Mouse Model. PLoS One. 2016 Jun 3;11(6):e0157012.

TM5441 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.33mL

0.47mL

0.23mL

11.66mL

2.33mL

1.17mL

23.32mL

4.66mL

2.33mL

TM5441 技术信息

CAS号1190221-43-2
分子式C21H17ClN2O6
分子量 428.822
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(244.86 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: TM5441 | 1190221-43-2 | TM 5441 | TM-5441 | PAI-1 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Apoptosis | PAI-1 | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | TM5441 纯度/质量文件 | TM5441 生物活性 | TM5441 参考文献 | TM5441 实验方案 | TM5441 技术信息

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