Angstrom6 (A6 Peptide) 是由单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 派生的八肽，能干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除其下游效应。Angstrom6 通过与 CD44 结合来抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，并调节 CD44 介导的细胞信号。

Anecortave acetate是一种有效的眼部血管生成抑制剂，能够抑制由不同血管生成因子诱导的新血管形成，并增加 PAI-1 mRNA 表达，适用于眼部新生血管疾病的研究，特别是黄斑变性等疾病的治疗。

AZ3976是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，其在酶显色分析中的 IC50 为 26 μM，在血浆凝块溶解试验中的 IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合，通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。它在血浆凝块溶解试验中显示出促纤维蛋白溶解活性。

TM5441是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1），对几种肿瘤细胞系具有抑制作用，IC50 范围为 9.7 μM 到 60.3 μM。

Upamostat是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA）抑制剂，具有口服活性，适用于纤溶酶相关疾病的研究。

Aleplasinin是一种口服有效、可透过血脑屏障的选择性 SERPINE1 (PAI-1) 抑制剂。它能够增加淀粉样蛋白-β (Aβ) 的分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理和记忆缺陷，可用于阿尔茨海默病的研究。

Loureirin B是一种来源于 Sanguis draxonis 的活性成分。

UK-371804 is a potent and selective urokinase-type plasmogen activator (uPA) inhibitor with excellent enzyme potency (Ki=10 nM) and selectivity profile (4000-fold versus tPA and 2700-fold versus plasmin).

TM-5275 sodium salt is an inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 with antithrombotic activity in nonhuman primates.

Toddalolactone is a natural product isolated and purified from the roots of Toddalia asiatica Lam..