TC13172 | MLKL Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TC13172 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A157358

TC13172 is a mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL) inhibitor with an EC50 value of 2±0.6 nM for HT-29 cells.

TC13172 化学结构
CAS号：2093393-05-4

TC13172 3D分子结构
CAS号：2093393-05-4

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货号：A157358 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

TC13172 生物活性

描述

Mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL) is a necroptosis executor that mediates ion influx and causes cell structure disruption. TC13172 is a MLKL inhibitor that shows anti-necroptosis potency with an EC₅₀ value of 2  0.6 nM in TNF-a/Smac mimetic/Z-VAD-fmk-treated HT-29 cells. In HT-29 cells pre-incubated with 100 nM TC13172 for 2 hours and then treated with another MLKL inhibitor with a propyne group at the dose of 1 μM for additional 2 hours, TC13172 efficiently outcompeted the other inhibitor in binding to MLKL. Treatment of HT-29 cells with 100 nM TC13172 for 8 hours blocked the oligomerization and translocation of MLKL from the cytoplasm to the cell membrane but did not disrupt the phosphorylation of MLKL^[2].

作用机制

TC13172 potently inhibits MLKL by directly binding to Cys-86. The hydrogen bond formation between the 3-OH of TC13172 and an acceptor residue on MLKL may contribute to the high potency of TC13172 towards MLKL.

TC13172 参考文献

[1]Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein.

[2]Yan B, Liu L, Huang S, Ren Y, Wang H, Yao Z, Li L, Chen S, Wang X, Zhang Z. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein. Chem Commun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640. doi: 10.1039/c7cc00667e. PMID: 28267172.

TC13172 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.57mL

0.51mL

0.26mL

12.87mL

2.57mL

1.29mL

25.75mL

5.15mL

2.57mL

TC13172 技术信息

CAS号	2093393-05-4
分子式	C₁₇H₁₆N₄O₅S
分子量	388.398

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(64.37 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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