TC-G-1008 | GPR39-C3 | GHSR Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TC-G-1008 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A724127 同义名： GPR39-C3

TC-G 1008 is a selective GPR39 agonist with EC50 value of 0.8 nM.

TC-G-1008 化学结构
CAS号：1621175-65-2

TC-G-1008 3D分子结构
CAS号：1621175-65-2

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货号：A724127 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

TC-G-1008 生物活性

描述

GPR39 is a putative zinc-sensing G protein-coupled receptor (GPCR) related to the ghrelin/neurotensin peptide receptor subfamily which is implicated in cellular processes such as insulin secretion, protection from cell death, gastric emptying, and epithelial repair. GPR39-C3 is a potent and oral active GPR39 agonist with EC₅₀s of 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors, respectively^[1]. As a GPR39 positive allosteric modulator, GPR39-C3 activated cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment in HEK293-GPR39 cells. Moreover, GPR39-C3 induced dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound^[2]. In vivo, GPR39-C3 (30 mg/kg po) robustly induced acute GLP-1 levels in mice which is a PD marker^[1].

TC-G-1008 参考文献

[1]Peukert S, Hughes R, Nunez J, He G, Yan Z, Jain R, Llamas L, Luchansky S, Carlson A, Liang G, Kunjathoor V, Pietropaolo M, Shapiro J, Castellana A, Wu X, Bose A. Discovery of 2-Pyridylpyrimidines as the First Orally Bioavailable GPR39 Agonists. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 4;5(10):1114-8

[2]Shimizu Y, Koyama R, Kawamoto T. Rho kinase-dependent desensitization of GPR39; a unique mechanism of GPCR downregulation. Biochem Pharmacol. 2017 Sep 15;140:105-114

TC-G-1008 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.39mL

0.48mL

0.24mL

11.94mL

2.39mL

1.19mL

23.87mL

4.77mL

2.39mL

TC-G-1008 技术信息

CAS号	1621175-65-2
分子式	C₁₈H₁₉ClN₆O₂S
分子量	418.901

别名	GPR39-C3
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(250.66 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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