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西维来司他 /Sivelestat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A310710 同义名: ONO5046;LY544349

Sivelestat是人类中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂(IC50 = 44 nM,Ki = 200 nM),同时也抑制从兔、鼠、仓鼠和小鼠中提取的白细胞弹性蛋白酶。

Sivelestat 化学结构 CAS号:127373-66-4
Sivelestat 化学结构
CAS号:127373-66-4
Sivelestat 3D分子结构
CAS号:127373-66-4
Sivelestat 化学结构 CAS号:127373-66-4
Sivelestat 3D分子结构 CAS号:127373-66-4
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Sivelestat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A310710 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
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Sivelestat 生物活性

描述 Human neutrophil elastase (HNE) is a protease that participates in tissue injuries of emphysema, rheumatoid arthritis, and septic shock. Sivelestat is a potent, selective, intravenously active HNE inhibitor with an IC50 value of 44±3nM and a Ki value of 200±20nM. It also inhibited leukocyte elastase obtained from rabbits, rats, hamsters, and mice with IC50 values of 36±1, 19±1, 37±4, and 49±5nM, respectively. Sivelestat inhibited porcine pancreas elastase with an IC50 value of 5.6±0.2μM. Intratracheal administration of sivelestat dose-dependently suppressed lung hemorrhage in hamsters with an ID50 value of 82μg/kg. In Guinea pigs, intravenous administration of sivelestat significantly and dose-dependently suppressed HNE-induced increase in skin capillary permeability with an ID50 value of 9.6mg/kg[3]. In rats, intravenous injection of sivelestat at a dosage of 10mg/kg significantly ameliorated lung injury induced by hemorrhagic shock followed by resuscitation[4].

Sivelestat 参考文献

[1]Li G, Jia J, et al. The neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, attenuates sepsis-related kidney injury in rats. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):767-75.

[2]Imokawa S, Mori K, et al. [Acute respiratory failure due to pneumocystis pneumonia successfully treated with combined use of sivelestat sodium hydrate] . Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi. 2008 Jun;46(6):461-5. Japanese.

[3]Kawabata K, Suzuki M, Sugitani M, Imaki K, Toda M, Miyamoto T. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.

[4]Toda Y, Takahashi T, Maeshima K, Shimizu H, Inoue K, Morimatsu H, Omori E, Takeuchi M, Akagi R, Morita K. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.

Sivelestat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.30mL

0.46mL

0.23mL

11.51mL

2.30mL

1.15mL

23.02mL

4.60mL

2.30mL

Sivelestat 技术信息

CAS号127373-66-4
分子式C20H22N2O7S
分子量 434.463
别名 ONO5046;LY544349;EI546
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(241.68 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 2.5 mg/mL(5.75 mM),配合低频超声助溶,注意:无水乙醇开封后,易挥发,也会吸收空气中的水分,导致溶解能力下降,请避免使用开封较久的乙醇

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+water 23 mg/mL

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