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沙库必曲 /Sacubitril {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A269433 同义名: AHU-377

Sacubitril是一种口服有效的 NEP 抑制剂,IC50 为 5 nM,作为 LCZ696 的组分,用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。

Sacubitril 化学结构 CAS号:149709-62-6
Sacubitril 化学结构
CAS号:149709-62-6
Sacubitril 3D分子结构
CAS号:149709-62-6
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Sacubitril 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A269433 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]
Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]
JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]
PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]
Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]
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Sacubitril 生物活性

描述 AHU-377 is a Neprilysin inhibitors (NEPi) with an IC50 of 5 nM[3].It prevents the degradation of natriuretic peptides and activate cGMP signalling pathways that regulate volume and blood pressure. In normotensive rats, pretreatment with AHU-377 (3, 10 and 30 mg/kg, PO.) augmented ANP-evoked (atrial natriuretic peptide) plasma cGMP levels by 2.4, 3.3 and 4.0 fold, respectively (4h AUC compared to vehicle). In Dahl-SS (Dahl-salt-sensitive) rats, AHU-377 (30 and 100 mg/kg, PO) produced a dose-dependent antihypertensive effect. AHU-377 enhances the tone of the natriuretic peptide system and exerts significant antihypertensive effects[4].

Sacubitril 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01601470 Mild to Moderate Hypertension Phase 2 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Berlin, Germany, 14050 收起 <<
NCT01569815 Mild and Moderate Renal Impair... 展开 >>ment 收起 << Phase 1 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Neuss, Germany, 41460 Russian Federation Novartis Investigative Site Moscow, Russian Federation, 117292 Serbia Novartis Investigative Site Belgrade, Serbia 收起 <<
NCT01621633 Hepatic Impairment Phase 2 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Grunstadt, Germany, D-67269 收起 <<

Sacubitril 参考文献

[1]Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. The potential role of valsartan + AHU377 (LCZ696) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[2]Ksander GM, Ghai RD, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[3]Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[4]Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension

Sacubitril 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.15mL

2.43mL

1.22mL

24.30mL

4.86mL

2.43mL

Sacubitril 技术信息

CAS号149709-62-6
分子式C24H29NO5
分子量 411.491
别名 AHU-377
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 80 mg/mL(194.42 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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