Sacubitril是一种口服有效的 NEP 抑制剂,IC50 为 5 nM,作为 LCZ696 的组分,用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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描述 | AHU-377 is a Neprilysin inhibitors (NEPi) with an IC50 of 5 nM[3].It prevents the degradation of natriuretic peptides and activate cGMP signalling pathways that regulate volume and blood pressure. In normotensive rats, pretreatment with AHU-377 (3, 10 and 30 mg/kg, PO.) augmented ANP-evoked (atrial natriuretic peptide) plasma cGMP levels by 2.4, 3.3 and 4.0 fold, respectively (4h AUC compared to vehicle). In Dahl-SS (Dahl-salt-sensitive) rats, AHU-377 (30 and 100 mg/kg, PO) produced a dose-dependent antihypertensive effect. AHU-377 enhances the tone of the natriuretic peptide system and exerts significant antihypertensive effects[4]. |
NCT号 | 适应症或疾病 | 临床期 | 招募状态 | 预计完成时间 | 地点 |
NCT01601470 | Mild to Moderate Hypertension | Phase 2 | Completed | - | Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Berlin, Germany, 14050 收起 << |
NCT01569815 | Mild and Moderate Renal Impair... 展开 >>ment 收起 << | Phase 1 | Completed | - | Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Neuss, Germany, 41460 Russian Federation Novartis Investigative Site Moscow, Russian Federation, 117292 Serbia Novartis Investigative Site Belgrade, Serbia 收起 << |
NCT01621633 | Hepatic Impairment | Phase 2 | Completed | - | Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Grunstadt, Germany, D-67269 收起 << |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.43mL 0.49mL 0.24mL |
12.15mL 2.43mL 1.22mL |
24.30mL 4.86mL 2.43mL |
CAS号 | 149709-62-6 |
分子式 | C24H29NO5 |
分子量 | 411.491 |
别名 | AHU-377 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 80 mg/mL(194.42 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |