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沙库必曲 /Sacubitril {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A269433 同义名： AHU-377

AHU-377 and valsartan can compose LCZ696 in a 1:1 molar ratio. It also works as an inhibitor of neprilysin with IC50 value of 5 nM.

Sacubitril 化学结构 CAS号：149709-62-6
Sacubitril 化学结构
CAS号：149709-62-6
Sacubitril 3D分子结构
CAS号：149709-62-6
Sacubitril 化学结构 CAS号：149709-62-6
Sacubitril 3D分子结构 CAS号：149709-62-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Sacubitril 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A269433 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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Sacubitril 生物活性

描述 AHU-377 is a Neprilysin inhibitors (NEPi) with an IC50 of 5 nM[3].It prevents the degradation of natriuretic peptides and activate cGMP signalling pathways that regulate volume and blood pressure. In normotensive rats, pretreatment with AHU-377 (3, 10 and 30 mg/kg, PO.) augmented ANP-evoked (atrial natriuretic peptide) plasma cGMP levels by 2.4, 3.3 and 4.0 fold, respectively (4h AUC compared to vehicle). In Dahl-SS (Dahl-salt-sensitive) rats, AHU-377 (30 and 100 mg/kg, PO) produced a dose-dependent antihypertensive effect. AHU-377 enhances the tone of the natriuretic peptide system and exerts significant antihypertensive effects[4].

Sacubitril 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01601470 Mild to Moderate Hypertension Phase 2 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Berlin, Germany, 14050 收起 <<
NCT01569815 Mild and Moderate Renal Impair... 展开 >>ment 收起 << Phase 1 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Neuss, Germany, 41460 Russian Federation Novartis Investigative Site Moscow, Russian Federation, 117292 Serbia Novartis Investigative Site Belgrade, Serbia 收起 <<
NCT01621633 Hepatic Impairment Phase 2 Completed - Germany ... 展开 >> Novartis Investigative Site Grunstadt, Germany, D-67269 收起 <<

Sacubitril 参考文献

[1]Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. The potential role of valsartan + AHU377 (LCZ696) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[2]Ksander GM, Ghai RD, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[3]Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[4]Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension

Sacubitril 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.15mL

2.43mL

1.22mL

24.30mL

4.86mL

2.43mL

Sacubitril 技术信息

CAS号149709-62-6
分子式C24H29NO5
分子量 411.491
别名 AHU-377
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 80 mg/mL(194.42 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Sacubitril | 149709-62-6 | AHU-377 | AHU377 | AHU 377 | NEP Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Neprilysin | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Sacubitril 纯度/质量文件 | Sacubitril 生物活性 | Sacubitril 临床数据 | Sacubitril 参考文献 | Sacubitril 实验方案 | Sacubitril 技术信息

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