SR-717 | SR-717 lithium | STING Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SR-717 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1340104 同义名： SR-717 lithium;SR 717 (lithium salt)

SR-717是一种非核苷类 STING 激动剂，其在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO（cGAS KO）细胞系中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM，具有抗肿瘤活性。

SR-717 化学结构
CAS号：2375421-09-1

SR-717 3D分子结构
CAS号：2375421-09-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1340104 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

SR-717 生物活性

描述

Stimulator of interferon genes (STING) is an endoplasmic reticulum signaling protein which has been demonstrated to play essential roles in antitumor immunity. SR-717 is a non-nucleotide, small-molecule STING agonist with an IC₅₀ of 7.8 μM. Within the CD45.2⁺ population, SR-717 treatment resulted in a significant increase in the frequency of CD8 T cells among TILs (tumor infiltrating lymphocytes) and a decrease in the frequencies of NK cells within the draining lymphnode (dLN) and spleen. In WT C57BL/6 mice, SR-717 induced IFN-β after intraperitoneal administration in a dose-dependent manner. In WT or Sting^gt/gt mice, a 30 mg/kg intraperitoneal once-per-day regimen of SR-717 for 1 week was found to maximally inhibit B16.F10 tumor growth. In C57BL/6 mice bearing B16.F10 cells, SR-717 (15 mg/kg; dosed intraperitoneally; once per day) significantly inhibited the formation of pulmonary nodules in this model of metastasis. SR-717 (30 mg/kg intraperitoneally) displayed a better level of efficacy than anti-PD-1 or anti-PD-L1 antibody therapy on reducing tumor burden and improving overall survival in the B16.F10 model^[2].

作用机制

The structure of SR-717 facilitates a binding mode in which Thr²⁶³ side chain hydroxyls from both monomers are positioned to form hydrogen-bond interactions with SR-717^[2].

SR-717 参考文献

[1]Emily N Chin, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999.

[2]Chin EN, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999

SR-717 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.85mL

0.57mL

0.28mL

14.24mL

2.85mL

1.42mL

28.47mL

5.69mL

2.85mL

SR-717 技术信息

CAS号	2375421-09-1
分子式	C₁₅H₈F₂LiN₅O₃
分子量	351.193

别名	SR-717 lithium;SR 717 (lithium salt)
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 20 mg/mL(56.95 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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