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SMI-16a {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A310740 同义名： PIM1/2 Kinase Inhibitor VI Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

SMI-16a, the PIM1/2 Kinase inhibitor VI, controls the biological activity of PIM1/2. This small molecular inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications

SMI-16a 化学结构 CAS号：587852-28-6
SMI-16a 化学结构
CAS号：587852-28-6
SMI-16a 3D分子结构
CAS号：587852-28-6
SMI-16a 化学结构 CAS号：587852-28-6
SMI-16a 3D分子结构 CAS号：587852-28-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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SMI-16a 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A310740 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
更多 >
产品名称 Pim1 ↓ Pim2 ↓ Pim3 ↓ 其他靶点 纯度
SMI-4a ++

Pim1, IC50: 17 nM

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SGI-1776 free base ++

Pim1, IC50: 7 nM

 		+

Pim2, IC50: 363 nM

 		+

Pim3, IC50: 69 nM

 		FLT3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD-1208 +++

Pim1, IC50: 0.4 nM

 		+++

Pim2, IC50: 5 nM

 		+++

Pim3, IC50: 1.9 nM

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CX-6258 HCl +++

Pim1, IC50: 5 nM

 		+

Pim2, IC50: 25 nM

 		++

Pim3, IC50: 16 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

SMI-16a 生物活性

描述 Pim (provirus integration site for Moloney murine leukemia virus) family proteins are highly conserved serine/threonine kinases implicated in transcription, translation, cell cycle, survival, and drug resistance through the numerous targets. SMI-16a is a potent Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15nM, 0.02nM and 48nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3 (measured by enzymatic activity), respectively[1]. Treatment with 5μM SMI-16a for 72h showed various degree of growth inhibition (10-40%) of PC3, DU145, LNCaP, U937, K562 and MV4;11 cells cultured in media containing 10% FBS. Because SMI-4a showed to be serum-bound, it was found that DU145 cells became considerably more sensitive under serum-free conditions. The translocation of p27Kip1 to the nucleus and reduced Cdk2 activity (shown by decreased p-H1) can also observed in K562 cells cultured in RPMI containing 10% FCS after treatment with SMI-16a[2]. Intraperitoneal injection of 50mg/kg of SMI-16a five days per week reduced tumor growth of female Balb/C mice injected subcutaneously with JC cells[1].
作用机制 SMI-16a can compete with respect to ATP, suggesting that it may bind within the ATP-binding pocket of the kinase.[2]

SMI-16a 动物研究

Dose Mice: 20 mg/kg, 50 mg/kg[3] (i.p.)
Administration i.p.

SMI-16a 参考文献

[1]Xia Z, Knaak C, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86.

[2]Beharry Z, Zemskova M, et al. Novel benzylidene-thiazolidine-2,4-diones inhibit Pim protein kinase activity and induce cell cycle arrest in leukemia and prostate cancer cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jun;8(6):1473-83.

SMI-16a 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.80mL

0.76mL

0.38mL

18.99mL

3.80mL

1.90mL

37.98mL

7.60mL

3.80mL

SMI-16a 技术信息

CAS号587852-28-6
分子式C13H13NO3S
分子量 263.312
别名 PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(398.77 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: SMI-16a | 587852-28-6 | PIM1/2 Kinase Inhibitor VI | Pim | Pim Kinase Inhibitor | JAK/STAT Signaling | Pim | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | SMI-16a 纯度/质量文件 | SMI-16a 亚型比较 | SMI-16a 生物活性 | SMI-16a 动物研究 | SMI-16a 参考文献 | SMI-16a 实验方案 | SMI-16a 技术信息

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