Ro 5212773 | EPPTB | TAAR1 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Ro 5212773 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A991869 同义名： EPPTB

Ro 5212773 (EPPTB)是一种高效且选择性的痕胺相关受体 1 (TAAR1) 拮抗剂，对小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM，且对其他 TAAR 受体无显著影响。

Ro 5212773 化学结构
CAS号：1110781-88-8

Ro 5212773 3D分子结构
CAS号：1110781-88-8

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货号：A991869 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Ro 5212773 生物活性

描述

Ro 5212773, also known as EPPTB, is a potent and selective TAAR1 antagonist (Ki=0.9 nM for mouse TAAR1) and has no significant effect on other TAARs^[1]^[2].Ro 5212773 inhibits excitability of hippocampal pyramidal neurons and also reduces seizure-like events (SLE) and seizure activity^[1].Ro 5212773 blocked TAAR1-mediated inwardly rectifying K⁺ current activation. Ro 5212773 effectively antagonised 1.5 μM β-phenylethylamine activation of cAMP production induced by TAAR1 in mice (IC50= 27.5 nM). The antagonistic effect of Ro 5212773 on cAMP production in mice was significantly stronger compared to TAAR1 in rat (IC50= 4539 nM) and human (IC50= 7487 nM)^[2].

Ro 5212773 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.64mL

0.53mL

0.26mL

13.21mL

2.64mL

1.32mL

26.43mL

5.29mL

2.64mL

Ro 5212773 技术信息

CAS号	1110781-88-8
分子式	C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
分子量	378.388

别名	EPPTB
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(277.49 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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