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Ralaniten triacetate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1275527 同义名： EPI-506

Ralaniten triacetate是Ralaniten的前药，是一种首创的口服活性雄激素受体（AR）N端区域（NTD）抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长AR及与耐药相关的AR变种（包括AR-v7）具有活性。

Ralaniten triacetate 化学结构 CAS号：1637573-04-6
Ralaniten triacetate 化学结构
CAS号：1637573-04-6
Ralaniten triacetate 3D分子结构
CAS号：1637573-04-6
Ralaniten triacetate 化学结构 CAS号：1637573-04-6
Ralaniten triacetate 3D分子结构 CAS号：1637573-04-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Ralaniten triacetate 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1275527 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 Androgen Receptor ↓ 其他靶点 纯度
Cyproterone acetate ++++

Androgen Receptor, IC50: 7.1 nM

 		98%
Apalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 16 nM

 		98%
AZD3514 +

Androgen Receptor, Ki: 2.2 μM

 		99%
Darolutamide ++++

Androgen receptor, Ki: 11 nM

 		98%
Flutamide +++

Androgen Receptor, Ki: 55 nM

 		98%
Galeterone ++

Androgen Receptor, IC50: 384 nM

 		98%
Enzalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 36 nM

 		98%
Megestrol ✔ 98%
Bicalutamide ++

Androgen Receptor, IC50: 0.16 μM

 		99%
EPI-001 +

Androgen Receptor, IC50: ~6 μM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ralaniten triacetate 生物活性

描述 Ralaniten triacetate (EPI-506), a precursor of Ralaniten, is the first orally active inhibitor targeting the androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD). It is effective against both the full-length AR and variants associated with resistance, such as AR-v7[1][2].
体外研究

Ralanidine triacetate (EPI-506) targets the N-terminal region of the androgen receptor (AR) and is being studied in metastatic castration-resistant prostate cancer (MCRPC). EPI-506 is a first-in-class, highly specific small molecule that binds to a new target on AR, the N-terminal domain (NTD), and directly inhibits AR by blocking the interaction between AR and transcription proteins transcriptional activity[2].

Ralaniten triacetate 参考文献

[1]Obst JK, et al. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies. ACS Pharmacol Transl Sci. 2019;2(6):453-467. Published 2019 Sep 26.

[2]Chi, Kim Nguyen et al. Efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetics of EPI-506 (ralaniten acetate), a novel androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) progressing after enzalutamide and/or abiraterone. Journal of Clinical Oncology 35 (2017): 5032-5032.

Ralaniten triacetate 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.92mL

0.38mL

0.19mL

9.60mL

1.92mL

0.96mL

19.19mL

3.84mL

1.92mL

Ralaniten triacetate 技术信息

CAS号1637573-04-6
分子式C27H33ClO8
分子量 520.999
别名 EPI-506
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(201.54 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

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