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Ralaniten triacetate

货号:A1275527 同义名: EPI-506

Ralaniten triacetate是Ralaniten的前药,是一种首创的口服活性雄激素受体(AR)N端区域(NTD)抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长AR及与耐药相关的AR变种(包括AR-v7)具有活性。

Ralaniten triacetate 化学结构 CAS号:1637573-04-6
Ralaniten triacetate 化学结构
CAS号:1637573-04-6
Ralaniten triacetate 3D分子结构
CAS号:1637573-04-6
Ralaniten triacetate 化学结构 CAS号:1637573-04-6
Ralaniten triacetate 3D分子结构 CAS号:1637573-04-6
规格 价格 库存 数量
50μL*10mM(DMSO) ¥439 咨询
100μL*10mM(DMSO) ¥739 咨询
250μL*10mM(DMSO) ¥1469 咨询
500μL*10mM(DMSO) ¥2409 咨询
10mM*1mL(DMSO) ¥3611 咨询
1mg ¥1260 咨询
5mg ¥3150 咨询
10mg ¥5355 咨询
25mg ¥6426 咨询
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Ralaniten triacetate 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1275527 标准纯度:
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
更多 >
产品名称 Androgen Receptor 其他靶点 纯度
Cyproterone acetate ++++

Androgen Receptor, IC50: 7.1 nM

98%
Apalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 16 nM

98%
AZD3514 +

Androgen Receptor, Ki: 2.2 μM

99%
Darolutamide ++++

Androgen receptor, Ki: 11 nM

98%
Flutamide +++

Androgen Receptor, Ki: 55 nM

98%
Galeterone ++

Androgen Receptor, IC50: 384 nM

98%
Enzalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 36 nM

98%
Megestrol 98%
Bicalutamide ++

Androgen Receptor, IC50: 0.16 μM

99%
EPI-001 +

Androgen Receptor, IC50: ~6 μM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Ralaniten triacetate 生物活性

描述 Ralaniten triacetate (EPI-506), a precursor of Ralaniten, is the first orally active inhibitor targeting the androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD). It is effective against both the full-length AR and variants associated with resistance, such as AR-v7[1][2].
体外研究

Ralanidine triacetate (EPI-506) targets the N-terminal region of the androgen receptor (AR) and is being studied in metastatic castration-resistant prostate cancer (MCRPC). EPI-506 is a first-in-class, highly specific small molecule that binds to a new target on AR, the N-terminal domain (NTD), and directly inhibits AR by blocking the interaction between AR and transcription proteins transcriptional activity[2].

Ralaniten triacetate 参考文献

[1]Obst JK, et al. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies. ACS Pharmacol Transl Sci. 2019;2(6):453-467. Published 2019 Sep 26.

[2]Chi, Kim Nguyen et al. Efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetics of EPI-506 (ralaniten acetate), a novel androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) progressing after enzalutamide and/or abiraterone. Journal of Clinical Oncology 35 (2017): 5032-5032.

Ralaniten triacetate 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.92mL

0.38mL

0.19mL

9.60mL

1.92mL

0.96mL

19.19mL

3.84mL

1.92mL

Ralaniten triacetate 技术信息

CAS号1637573-04-6
分子式C27H33ClO8
分子量 520.999
别名 EPI-506
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(201.54 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.80 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二
请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.80 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
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