RG3039 | PF-06687859 | DcpS Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RG3039 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A129874 同义名： PF-06687859;Quinazoline 495

RG3039 (PF-06687859) 是一种口服活性、可穿透大脑的 DcpS 抑制剂，IC50 为 0.069 nM。

RG3039 化学结构
CAS号：1005504-62-0

RG3039 3D分子结构
CAS号：1005504-62-0

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货号：A129874 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

RG3039 生物活性

描述

The human decapping scavenger enzyme (DcpS), belonging to the HIT family of pyrophosphatases, catalyzes residual cap hydrolysis following mRNA degradation and prevents accumulation of intermediates that might interfere with translation and normal processing of mRNAs^[1]. RG3039 displays a potent DcpS inhibitory activity with an IC₅₀ of 4.2 ± 0.13 nM and an IC₉₀ of 40 nM in the DcpS inhibition assay. It shows good brain penetration with high brain-to-plasma partitioning and a half-life of ∼10 h. RG3039-treated (oral gavage with 20 mg/kg) SMA (spinal muscular atrophy) mice had a median survival that was 38% greater than vehicle-treated SMA mice^[2].

RG3039 参考文献

[1]Gopalsamy A, Narayanan A, Liu S, et al. Design of Potent mRNA Decapping Scavenger Enzyme (DcpS) Inhibitors with Improved Physicochemical Properties To Investigate the Mechanism of Therapeutic Benefit in Spinal Muscular Atrophy (SMA). J Med Chem. 2017;60(7):3094-3108

[2]Gogliotti RG, Cardona H, Singh J, et al. The DcpS inhibitor RG3039 improves survival, function and motor unit pathologies in two SMA mouse models. Hum Mol Genet. 2013;22(20):4084-4101

RG3039 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

23.13mL

4.63mL

2.31mL

RG3039 技术信息

CAS号	1005504-62-0
分子式	C₂₁H₂₃Cl₂N₅O
分子量	432.346

别名	PF-06687859;Quinazoline 495;PF 6687859
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 4 mg/mL(9.25 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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