Pico145 | HC-608 | TRPC1/4/5 Channels Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Pico145 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1165848 同义名： HC-608

Pico145是一种高效的 TRPC1/TRPC4/TRPC5 抑制剂，对 TRPC4 和 TRPC5 通道的 IC₅₀ 分别为 0.349 nM 和 1.3 nM，广泛应用于研究瞬时受体电位通道 (TRP) 在细胞信号传导中的作用。

Pico145 化学结构
CAS号：1628287-16-0

Pico145 3D分子结构
CAS号：1628287-16-0

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货号：A1165848 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Pico145 生物活性

描述

Pico145, also known as HC-608, is a notable inhibitor of TRPC1/4/5 channels, suppressing (−)-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels with IC50 values of 0.349 nM and 1.3 nM in cells, respectively, without affecting the cells. Pico145 also inhibits human TRPC4-TRPC1 and TRPC5-TRPC1 heteromers expressed in HEK 293 Tet+ cells, with IC50 values of 0.03 nM and 0.2 nM, respectively. The potency of Pico145 can be diminished by increasing concentrations of (−)-englerin A. Moreover, Pico145 effectively inhibits 1-phosphatidylsphingosine (S1P) activated TRPC4-TRPC1 channels and suppresses S1P-induced Ca²⁺ entry through TRPC4-TRPC1 channels, with an IC50 of 0.011 nM. Pico145 also sensitizes EA-sensitive cancer cell lines (Hs578T cells) with an IC50 of 0.11 nM. At 100 nM, Pico145 does not affect store-operated Ca²⁺ entry into endothelial cells or histamine-induced Ca²⁺ entry into endothelial cells^[1].

Pico145 参考文献

[1]Rubaiy HN, et al. Picomolar, selective, and subtype-specific small-molecule inhibition of TRPC1/4/5 channels. J Biol Chem. 2017 May 19;292(20):8158-8173.

Pico145 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.91mL

0.38mL

0.19mL

9.53mL

1.91mL

0.95mL

19.05mL

3.81mL

1.91mL

Pico145 技术信息

CAS号	1628287-16-0
分子式	C₂₃H₂₀ClF₃N₄O₅
分子量	524.877

别名	HC-608
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(200.05 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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