PKR-IN-C16 | PKR Inhibitor | PKR Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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咪唑氧吲哚 PKR 抑制剂 C16 /PKR-IN-C16 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1209816 同义名： PKR Inhibitor;imoxin

PKR-IN-C16是一种特异性的蛋白激酶（PKR）抑制剂，能有效抑制RNA诱导的PKR自磷酸化（IC50 = 210 nM），并且能解救PKR依赖的翻译阻断（IC50 = 100 nM）。

PKR-IN-C16 化学结构
CAS号：608512-97-6

PKR-IN-C16 3D分子结构
CAS号：608512-97-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1209816 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

PKR-IN-C16 生物活性

描述

Pyruvate kinase (PK) catalyzes the last step of glycolysis and exists as four isoenzymes: PK, liver, PK, red blood cell, PK, muscle (PKM1 and PKM2). Pyruvate kinase isoenzyme type M2 (PKM2, M2-PK) plays a key role in modulating glucose metabolism to support cell proliferation. PKM2, like other PK isoforms, catalyzes the last energy-generating step in glycolysis, but is unique in its capacity to be regulated.^[1]. PKR-IN-C16 is a specific protein kinase (PKR) inhibitor. PKR-IN-C16 is able to inhibit the autophosphorylation of PKR and unlock the translation blockade induced by PKR in primary neuronal cultures. It binds the ATP-binding site of PKR and blocks autophosphorylation with an IC50 value of 186-210 nM. PKR-IN-C16 protects human neuroblastoma cells against cell damage triggered by tunicamycin-mediated endoplasmic reticulum stress^[2].

PKR-IN-C16 参考文献

[1]Vibhor Gupta,et al. Pyruvate kinase M2: regulatory circuits and potential for therapeutic intervention. Curr Pharm Des. 2014. 20(15), 2595-606.

[2]Tronel C, et al. The specific PKR inhibitor C16 prevents apoptosis and IL-1β production in an acute excitotoxic rat model with a neuroinflammatory component. Neurochem Int. 2014. 64, 73-83.

PKR-IN-C16 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.73mL

0.75mL

0.37mL

18.64mL

3.73mL

1.86mL

37.27mL

7.45mL

3.73mL

PKR-IN-C16 技术信息

CAS号	608512-97-6
分子式	C₁₃H₈N₄OS
分子量	268.294

别名	PKR Inhibitor;imoxin;C16, PKR Inhibitor.;Protein Kinase RNA-activated;GW 506033X;Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16;C16
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 9 mg/mL(33.55 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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