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PHA-665752 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A717441

PHA-665752是一种选择性、ATP竞争性c-Met激酶催化活性抑制剂（Ki = 4 nM；IC50 = 9 nM），相对于各种其他酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶，其对c-Met的选择性超过50倍。PHA-665752诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞，并展示了细胞还原性抗肿瘤活性。

PHA-665752 化学结构 CAS号：477575-56-7
PHA-665752 化学结构
CAS号：477575-56-7
PHA-665752 3D分子结构
CAS号：477575-56-7
PHA-665752 化学结构 CAS号：477575-56-7
PHA-665752 3D分子结构 CAS号：477575-56-7
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PHA-665752 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A717441 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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PHA-665752 生物活性

描述 PHA-665752 is an ATP-competitive and selective c-Met inhibitor with Ki value of 4nM, exhibiting >50-fold selectivity for c-Met compared with a panel of diverse tyrosine and serine-threonine kinases. PHA-665752 dose-dependently inhibited HGF-induced c-Met phosphorylation in A549 cells at concentration ranging in 0.025-0.2μM and suppressed HGF-induced migration in NCI-H441 cells at concentration of 0.1μM. Treatment with 0.1μM PHA-665752 for 3 hours could potently inhibit constitutive signaling through ERK, Akt, FAK, PLC-γ and STAT pathways in GTL-16 cells. Intravenous injection with PHA-665752 could dose-dependently reduce the tumor growth of athymic mice bearing S114 tumors at dose of 7.5, 15 and 30mg/kg, daily for 10 days, and significantly inhibit the tumor growth in the GTL-16 gastric tumor xenograft model, at dose of 25mg/kg, daily for 9 days.

PHA-665752 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
697 Growth Inhibition Assay IC50=28.7633 μM SANGER
A498 Growth Inhibition Assay IC50=8.28446 μM SANGER
ACN Growth Inhibition Assay IC50=22.2497 μM SANGER
ALL-PO Growth Inhibition Assay IC50=0.81277 μM SANGER

PHA-665752 动物研究

Dose Mice[2] (i.v.): 7.5 mg/kg - 30 mg/kg
Administration i.v.

PHA-665752 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT02002416 - Unknown December 2014 China, Guangdong ... 展开 >> Sun Yat-sen University Cancer Center Guangzhou, Guangdong, China, 510060 收起 <<

PHA-665752 参考文献

[1]Ma PC, Schaefer E, et al. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clin Cancer Res. 2005 Mar 15;11(6):2312-9.

[2]Christensen JG, Schreck R, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7345-55.

PHA-665752 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.56mL

0.31mL

0.16mL

7.79mL

1.56mL

0.78mL

15.59mL

3.12mL

1.56mL

PHA-665752 技术信息

CAS号477575-56-7
分子式C32H34Cl2N4O4S
分子量 641.608
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 25 mg/mL(38.96 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

2% DMSO+castor oil 5 mg/mL

Tags: PHA-665752 | 477575-56-7 | PHA665752 | PHA 665752 | c-Met Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Autophagy | Apoptosis | c-Met/HGFR | Autophagy | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PHA-665752 纯度/质量文件 | PHA-665752 生物活性 | PHA-665752 细胞研究 | PHA-665752 动物研究 | PHA-665752 临床数据 | PHA-665752 参考文献 | PHA-665752 实验方案 | PHA-665752 技术信息

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