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PF-9366 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A186389

PF-9366 is an allosteric inhibitor of Mat2A that binds an allosteric site on Mat2A that overlaps with the binding site for the Mat2A regulator, Mat2B, targeting S-adenosylmethionine biosynthesis, with IC50 of 420 nM and Kd of 170 nM, respectively.

PF-9366 化学结构 CAS号:72882-78-1
PF-9366 化学结构
CAS号:72882-78-1
PF-9366 3D分子结构
CAS号:72882-78-1
PF-9366 化学结构 CAS号:72882-78-1
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PF-9366 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A186389 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]
EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
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JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]
Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]
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产品名称 Transferase 其他靶点 纯度
Tipifarnib +++

FTase, IC50: 0.6 nM

99%+
Tolcapone +

COMT, Ki: 30 nM

99%+
Lonafarnib +++

H-ras, IC50: 1.9 nM

K-ras-4B, IC50: 2.8 nM

99%+
(E)-Daporinad ++++

NMPRTase, Ki: 0.4 nM

99%+
FTI-277 HCl ++++

FTase, IC50: 500 pM

98%
A 922500 ++

mouse DGAT-1, IC50: 24 nM

human DGAT-1, IC50: 7 nM

98%
Lomeguatrib ++

O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas, IC50: 5 nM

99%+
PF-04620110 +

DGAT1, IC50: 19 nM

98%
LB42708 +++

FTase (K-Ras), IC50: 0.8 nM

FTase (N-ras), IC50: 1.2 nM

98%
GGTI298 Trifluoroacetate 98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-9366 生物活性

描述 Methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) is responsible for the biosynthesis of S-adenosyl-L-methionine (SAM), an enzyme cofactor required for transmethylation reactions and polyamine biosynthesis. PF-9366 is an allosteric inhibitor of Mat2A with an IC50 value of 420±50nM. Pre-incubation of Mat2A with increasing concentrations of Mat2B (0–100nM) reduced the inhibitory effect of PF-9366 in a dose-dependent manner. PF-9366 inhibited SAM production in H520 cells with an IC50 value of 1.2μM. The IC50 of PF-9366 in H520 cells with Mat2B knockdown was 0.86mM. Six-hour exposure of PF-9366 inhibited SAM synthesis in Huh-7 cells with an IC50 value of 225nM[2].

PF-9366 参考文献

[1]Quinlan CL, Kaiser SE, et al. Targeting S-adenosylmethionine biosynthesis with a novel allosteric inhibitor of Mat2A. Nat Chem Biol. 2017 May 29.

[2]Quinlan CL, Kaiser SE, Bolaños B. et al. Targeting S-adenosylmethionine biosynthesis with a novel allosteric inhibitor of Mat2A. Nat Chem Biol. 2017 Jul;13(7):785-792.

PF-9366 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.85mL

0.57mL

0.29mL

14.25mL

2.85mL

1.43mL

28.50mL

5.70mL

2.85mL

PF-9366 技术信息

CAS号72882-78-1
分子式C20H19ClN4
分子量 350.845
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 9 mg/mL(25.65 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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