PF-5274857 | Smo Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PF-5274857 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A427005

PF-5274857是一种强效选择性的 Smoothened (Smo) 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路，IC50 和 Ki 分别为 5.8 nM 和 4.6 nM，且可以穿透血脑屏障。

PF-5274857 化学结构
CAS号：1373615-35-0

PF-5274857 3D分子结构
CAS号：1373615-35-0

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货号：A427005 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]; • Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]; • ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]; • Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]; 更多 >

PF-5274857 生物活性

描述

Smoothened (Smo) is a G-protein-coupled receptor that plays a pivotal role within the Hedgehog (HH) signaling pathway, which links to the formation of basal cell carcinoma, medulloblastoma, and other cancers. PF-5274857 is a highly selective SMO antagonist with IC50 values of 5.8 nM. In vitro, PF-5274857 specifically bound to Smo with Ki value of 4.6 nM. In addition, PF-5274857 completely inhibited Shh-induced Hh pathway activity with IC50 value of 2.7 nM measured by the transcriptional activity of Smo downstream gene Gli1 in MEF cells. In vivo, Oral administration of PF-5274857 at 1, 5, 10 and 30 mg/kg once daily for 6 days in the Ptch+/- p53+/- medulloblastoma allograft mice model with tumor group inhibition (TGI) of 39%, 80%, 119% and 133%, respectively. The above result suggested that PF-5274857 significant dose-dependent TGI and induced tumor regression at dose more than 10 mg/kg. PF-5274857 inhibited Gli1 mRNA transcription with IC50 values of 8.9 nM in the Ptch+/- p53+/- medulloblastoma allograft mice model. Oral administration of PF-5274857 at 30 mg/kg improved the survival rate in primary Ptch+/- p53-/- medulloblastoma mice. In addition, subcutaneous administration of PF-5274857 at 10 mg/kg showed approximately 40% of unbound PF527857 in the plasma was able to cross the blood-brain barrier in rats within 4 hours postdose^[2].

PF-5274857 参考文献

[1]Zhou WJ, Chen J, et al. [Inhibition of Cigarettes Smoke-induced Epithelial to Mesenchymal Transition by the SMO Inhibitor PF-5274857 in Beas-2b Epithelial Cells] . Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2016 Jul;47(4):485-490. Chinese.

[2]Rohner A, Spilker M E, Lam J L, et al. Effective Targeting of Hedgehog Signaling in a Medulloblastoma Model with PF-5274857, a Potent and Selective Smoothened Antagonist That Penetrates the Blood–Brain Barrier. Molecular Cancer Therapeutics, 2012, 11(1): 57-65.

PF-5274857 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.29mL

0.46mL

0.23mL

11.44mL

2.29mL

1.14mL

22.89mL

4.58mL

2.29mL

PF-5274857 技术信息

CAS号	1373615-35-0
分子式	C₂₀H₂₅ClN₄O₃S
分子量	436.96
SMILES Code	O=C(N1CCN(C2=NC=C(Cl)C(C3=NC=C(C)C=C3C)=C2)CC1)CCS(=O)(C)=O
MDL No.	MFCD22420827

别名
运输	蓝冰
InChI Key	BBVNTTZIOTWDSV-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	56956240

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(274.63 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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