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PF-04217903 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A670353

PF-04217903是一种选择性的 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为 4.8 nM,对 208 种激酶显示出 1000 倍以上选择性,对 Y1230C 突变体无活性。

PF-04217903 化学结构 CAS号:956905-27-4
PF-04217903 化学结构
CAS号:956905-27-4
PF-04217903 3D分子结构
CAS号:956905-27-4
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PF-04217903 纯度/质量文件 产品仅供科研

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PF-04217903 生物活性

描述 PF-04217903 is a selective ATP-competitive c-Met inhibitor with IC50 of 4.8 nM, susceptible to oncogenic mutations (no activity to Y1230C mutant).

PF-04217903 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
human A549 cells Function assay 1 h Antagonist activity at c-MET receptor in human A549 cells assessed as inhibition of autophosphorylation after 1 hr by ELISA, IC50=4 nM 22924734

PF-04217903 参考文献

[1]Shojaei F, Lee JH, et al. HGF/c-Met acts as an alternative angiogenic pathway in sunitinib-resistant tumors. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10090-100.

[2]Timofeevski SL, McTigue MA, et al. Enzymatic characterization of c-Met receptor tyrosine kinase oncogenic mutants and kinetic studies with aminopyridine and triazolopyrazine inhibitors. Biochemistry. 2009 Jun 16;48(23):5339-49.

PF-04217903 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.69mL

0.54mL

0.27mL

13.43mL

2.69mL

1.34mL

26.85mL

5.37mL

2.69mL

PF-04217903 技术信息

CAS号956905-27-4
分子式C19H16N8O
分子量 372.383
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 18 mg/mL(48.34 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+water 2 mg/mL

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