PDD 00017273 | PARG Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PDD 00017273 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A631748

PDD00017273 is a potent and selective inhibitor of Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG), with an IC50 of 26 nM, and a KD of 1.45 nM. It catalyses hydrolysis of the O-glycosidic linkages of ADP-ribose polymers, reversing the effects of poly(ADP-ribose) polymerases (PARPs). PDD 00017273 suppresses the ZR-75-1 cells carring BRCA1 and BRCA2 wild type, and exhibits less potent activities against MDA-MB-436 cells carry the 5396 + 1G>A mutation in BRCA1. It is used for specific killing of cells defective in certain homologous recombination (HR) proteins such as breast cancer gene 1/2 (BRCA1/2).

PDD 00017273 化学结构
CAS号：1945950-21-9

PDD 00017273 3D分子结构
CAS号：1945950-21-9

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货号：A631748 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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PDD 00017273 生物活性

描述

PDD 00017273 is a potent inhibitor of PARG with an IC50 value of 26 nM and a Kd value of 1.45 nM^[1]^[2].PDD 00017273 (10 μM) does not inhibit the five common cytochrome P450 enzymes. PDD 00017273 at a concentration of 30 μM moderately increases the intensity of γH2AX, and also reduces NAD/H2AX by inhibiting PARG after DNA damage. PDD 00017273 inhibits ZR-75-1 cells carrying the BRCA1 and BRCA2 wild-types, but is weakly active against MDA-MB-436 cells carrying the 5396 + 1G>A mutant BRCA1^[1].At a concentration of 0.3 μM, PDD 00017273 inhibited the degradation of PAR polymers in MCF7 cells, and also reduced the viability of BRCA1, BRCA2, PALB2, FAM175A, and BARD1 depleted cells. PDD 00017273 blocks replication forks and induces DNA damage that requires homologous recombination (HR) to repair^[2].

PDD 00017273 参考文献

[1]James DI, et al. First-in-Class Chemical Probes against Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Inhibit DNA Repair with Differential Pharmacology to AZD2281. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3179-3190. Epub 2016 Oct 12.

[2]Gravells P, et al. Specific killing of DNA damage-response deficient cells with inhibitors of poly(ADP-ribose) glycohydrolase. DNA Repair (Amst). 2017 Apr;52:81-91.

PDD 00017273 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.94mL

0.39mL

0.19mL

9.72mL

1.94mL

0.97mL

19.43mL

3.89mL

1.94mL

PDD 00017273 技术信息

CAS号	1945950-21-9
分子式	C₂₃H₂₆N₆O₄S₂
分子量	514.62

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(48.58 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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