Olutasidenib | FT-2102 | IDH1m Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Olutasidenib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A983309 同义名： FT-2102

Olutasidenib是一种口服有效的IDH1抑制剂，能够透过血脑屏障，对IDH1-R132H和IDH1-R132C突变型具有显著的抑制作用。它在急性髓性白血病和骨髓增生异常综合征的研究中展现出潜力。

Olutasidenib 化学结构
CAS号：1887014-12-1

Olutasidenib 3D分子结构
CAS号：1887014-12-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A983309 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

Olutasidenib 生物活性

描述	Olutasidenib是一种强效、选择性IDH1抑制剂，能够结合并抑制mIDH1，从而能降低2-HG水平，恢复骨髓细胞的正常分化。Olutasidenib具有用于肿瘤、血液及淋巴系统疾病的潜力。
体内研究	Olutasidenib以三次口服剂量(12.5、25和50 mg/kg)给药于携带HCT116-IDH1-R132H/+异种移植物的雌性BALB/c裸鼠，间隔12小时。在4、12、24时采集血浆和异种移植肿瘤样本以确定Olutasidenib在血浆和肿瘤中的暴露，并根据2-HG水平的降低来测量肿瘤中IDH1突变体活性的抑制。在IDH1-R132H/+异种移植瘤模型中，Olutasidenib在血浆和异种移植瘤中的游离浓度相当，并且暴露是剂量依赖性的。具体来说，剂量为50 mg/kg，在HCT116-IDH1-R132H/+异种移植模型中，在最后一次剂量后24小时内， Olutasidenib抑制肿瘤中>90%的2-HG表达。
体外研究	在各种mIDH1过表达的U87细胞和HCT116细胞中的分析显示，Olutasidenib有效抑制多种IDH1-R132突变体(R132H, R132C, R132G, R132L)产生2-HG。具体来说，Olutasidenib对HCT116-R132H的IC50值为0.021μM，对HCT116-R132C的IC50值为0.094 μM，对U87MG-IDH1-R132H的IC50值为0.009μM，对U87MG-IDH1-R132C的IC50值为0.039 μM，对U87MG-IDH1-R132L的IC50值为0.042 μM，对U87MG-IDH1-R132G的IC50值为0.006 μM，对U87MG-IDH1-R132S的IC50值为0.009 μM。这表明Olutasidenib可能对大多数表达IDH1-R132突变的肿瘤有效。Olutasidenib对IDH1亚型具有高度选择性，对野生型IDH1(IC50> 20µM)和IDH2突变体(R172K和R140Q的IC50> 20µM)没有明显的抑制作用。

Olutasidenib 参考文献

[1]Cortes JE. Olutasidenib: a novel mutant IDH1 inhibitor for the treatment of relapsed or refractory acute myeloid leukemia. Expert Rev Hematol. 2024 Jun;17(6):211-221.

[2]Caravella JA, et al. Structure-Based Design and Identification of FT-2102 (Olutasidenib), a Potent Mutant-Selective IDH1 Inhibitor. J Med Chem. 2020 Feb 27;63(4):1612-1623.

Olutasidenib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.82mL

0.56mL

0.28mL

14.09mL

2.82mL

1.41mL

28.19mL

5.64mL

2.82mL

Olutasidenib 技术信息

CAS号	1887014-12-1
分子式	C₁₈H₁₅ClN₄O₂
分子量	354.79

别名	FT-2102
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(338.23 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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