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ONO-7300243 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A254917

ONO-7300243 is a potent LPA1 (Lysophosphatidic Acid Receptor) antagonist with an IC50 of 160 nM.

ONO-7300243 化学结构 CAS号：638132-34-0
ONO-7300243 化学结构
CAS号：638132-34-0
ONO-7300243 3D分子结构
CAS号：638132-34-0
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ONO-7300243 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A254917 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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ONO-7300243 生物活性

靶点

  • LPA1

    LPA1, IC50:0.16 μM
描述 LPA (lysophosphatidic acid), which has been shown to be involved in certain diseases such as atherosclerosis and cancer, can act through its receptor like LPA receptor 1, LPA receptor 2, or LPA receptor 3 and elicit different biological actions, like Ca2+ mobilization, changing in cAMP accumulation, changing cell shape and motility, and cell proliferation. ONO-7300243 is a potent and selective LPA1 receptors antagonist with IC50 value of 0.16μM (measured by intracellular Ca2+ concentration), much more potent to LPA2 receptor (IC50=8.6μM) and LPA3 receptor (IC50>10μM). ONO-7300243 could inhibit LPA-induced [Ca22+] increase. ONO-7300243 showed strong effects on benign prostatic hyperplasia (BPH). Oral administration of ONO-7300243 at dose of 30mg/kg led to reduced intraurethral pressure in rats.
作用机制 The basic residues in the active site of of LPA1 can form interactions with acidic functional groups of ONO-7300243[1].

ONO-7300243 动物研究

Dose Rat[1] (p.o.): 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Rats[1]
Dose 3 mg/kg (i.v.)
10 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o.
Cmax 343 ± 204 ng/ml (p.o.)
T1/2 0.3 ± 0 h (i.v.)
1.8 ± 1.7 h (p.o.)
F 7.3% (p.o.)
Tmax 1.3 ± 0.6 h (p.o.)
AUC 3286 ± 215 ng･h/ml (i.v.)
800 ± 413 ng･h/ml (p.o.)
Vss 223 ± 42 ml/kg (i.v.)
CLtot 15.9 ± 1.0 ml/min/kg

ONO-7300243 参考文献

[1]Terakado M, Suzuki H, et al. Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 19;7(10):913-918. eCollection 2016 Oct 13.

ONO-7300243 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.17mL

0.43mL

0.22mL

10.83mL

2.17mL

1.08mL

21.67mL

4.33mL

2.17mL

ONO-7300243 技术信息

CAS号638132-34-0
分子式C28H31NO5
分子量 461.55
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(227.49 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: ONO-7300243 | 638132-34-0 | ONO7300243 | ONO 7300243 | LPA1 Antagonist | GPCR/G Protein | LPL Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | ONO-7300243 纯度/质量文件 | ONO-7300243 生物活性 | ONO-7300243 动物研究 | ONO-7300243 参考文献 | ONO-7300243 实验方案 | ONO-7300243 技术信息

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