NVS-PAK1-1 | PAK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NVS-PAK1-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A605423

NVS-PAK1-1是一种强效的别构抑制剂，抑制p21激活激酶PAK1，PAK1是一种在许多癌症中上调的丝氨酸/苏氨酸激酶。在体外去磷酸化实验中，NVS-PAK1-1对去磷酸化PAK1的IC50值为5 nM，对磷酸化PAK1的IC50值为6 nM。

NVS-PAK1-1 化学结构
CAS号：1783816-74-9

NVS-PAK1-1 3D分子结构
CAS号：1783816-74-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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NVS-PAK1-1 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A605423 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

PAK 亚型比较

产品名称	PAK ↓ ↑	PAK1 ↓ ↑	PAK2 ↓ ↑	PAK3 ↓ ↑	PAK4 ↓ ↑	PAK5 ↓ ↑	PAK6 ↓ ↑	纯度
IPA-3	+ PAK1, IC50: 2.5 μM	+ PAK1, IC50: 2.5 μM						99%+
FRAX486	+++ PAK4, IC50: 39 nM PAK1, IC50: 14 nM	+++ PAK1, IC50: 14 nM	++ PAK2, IC50: 33 nM	++ PAK3, IC50: 39 nM	+ PAK4, IC50: 575 nM			99%+
FRAX1036	++ PAK2, Ki: 72.4 nM PAK4, Ki: 23.3 nM	++ PAK1, Ki: 23.3 nM	++ PAK2, Ki: 72.4 nM		+ PAK4, Ki: 2.4 μM			99%+
FRAX597	++++ PAK2, IC50: 13 nM PAK3, IC50: 13 nM	++++ PAK1, IC50: 8 nM	++++ PAK2, IC50: 13 nM	+++ PAK3, IC50: 19 nM				98+%
PF-3758309	++++ PAK3, IC50: 190 nM PAK6, Ki: 17.1 nM	++++ PAK1, Ki: 13.7 nM	+ PAK2, IC50: 190 nM	++ PAK3, IC50: 99 nM	+++ PAK4, Ki: 18.7 nM	+++ PAK5, Ki: 18.1 nM	+++ PAK6, Ki: 17.1 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

NVS-PAK1-1 生物活性

描述

PAK1 is a serine/threonine protein kinase involved in cytoskeletal signaling and oncogenic transformation. The dysregulation of PAK1 has been reported in breast, squamous NSCLC, and pancreatic cancers. NVS-PAK1-1 is a potent, selective, allosteric PAK1 Inhibitor with an IC50 value of 5nM. It has a biochemical PAK1 K_d of 7nM and a PAK2 K_d of 400nM. NVS-PAK1-1 significantly inhibited pMEK Ser289 at a concentration of 6–20μM. It inhibited the proliferation of Su86.86 cells at a concentration of 2μM. NVS-PAK1-1 at 0.21μM also significantly inhibited downstream signaling and cell proliferation when applied together with PAK2 shRNA. NVS-PAK1-1 exhibited high Caco2 permeability (P_app A-B 42.8 × 10^-8cm/s). NVS-PAK1-1 showed a relatively poor stability in rat liver microsomes (t_1/2=3.5min)^[2].

NVS-PAK1-1 参考文献

[1]Karpov AS, Amiri P, et al. Optimization of a Dibenzodiazepine Hit to a Potent and Selective Allosteric PAK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 May 22;6(7):776-81.

[2]Karpov AS, Amiri P, Bellamacina C. Optimization of a Dibenzodiazepine Hit to a Potent and Selective Allosteric PAK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 May 22;6(7):776-81.

NVS-PAK1-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.42mL

2.08mL

1.04mL

20.84mL

4.17mL

2.08mL

NVS-PAK1-1 技术信息

CAS号	1783816-74-9
分子式	C₂₃H₂₅ClF₃N₅O
分子量	479.926

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(218.78 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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