NDT 9513727 | Human C5aR Inverse agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NDT 9513727 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1209368

NDT 9513727 is negative allosteric modulator (NAM) of C5a receptor (C5aR) with IC50 of 11.6 nM for human C5aR.

NDT 9513727 化学结构
CAS号：439571-48-9

NDT 9513727 3D分子结构
CAS号：439571-48-9

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货号：A1209368 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

NDT 9513727 生物活性

描述

NDT 9513727 is a potent, selective, orally active and competitive human C5aR (C5a receptor) inverse agonist with an IC50 of 11.6 nM. NDT 9513727 can be used for research on human inflammatory diseases. NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses in various cells, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca2+ migration, oxidative quenching, degranulation, cell surface CD11b expression, and chemotaxis, with IC50 values ranging in 1.1 nM- 9.2 nM^[1].

NDT 9513727 动物研究

Animal study

NDT 9513727 has a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia at a dose range of 3-30 mg/kg, administered orally. NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and Cmax (rat 5.98 μM, monkey 830 nM) after oral administration (rat 50 mg/kg, monkey 25.2 mg/kg) ^[1].

NDT 9513727 参考文献

[1]Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;3

NDT 9513727 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.74mL

0.35mL

0.17mL

8.72mL

1.74mL

0.87mL

17.43mL

3.49mL

1.74mL

NDT 9513727 技术信息

CAS号	439571-48-9
分子式	C₃₆H₃₅N₃O₄
分子量	573.681

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(183.03 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 55 mg/mL(95.87 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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