NDT 9513727 | Human C5aR Inverse agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NDT 9513727 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1209368

NDT 9513727是一种负向别构调节剂（NAM），针对 C5a 受体（C5aR）的 IC50 为 11.6 nM。

NDT 9513727 化学结构
CAS号：439571-48-9

NDT 9513727 3D分子结构
CAS号：439571-48-9

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货号：A1209368 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

NDT 9513727 生物活性

描述

NDT 9513727 is a potent, selective, orally active and competitive human C5aR (C5a receptor) inverse agonist with an IC50 of 11.6 nM. NDT 9513727 can be used for research on human inflammatory diseases. NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses in various cells, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca2+ migration, oxidative quenching, degranulation, cell surface CD11b expression, and chemotaxis, with IC50 values ranging in 1.1 nM- 9.2 nM^[1].

NDT 9513727 动物研究

Animal study

NDT 9513727 has a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia at a dose range of 3-30 mg/kg, administered orally. NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and Cmax (rat 5.98 μM, monkey 830 nM) after oral administration (rat 50 mg/kg, monkey 25.2 mg/kg) ^[1].

NDT 9513727 参考文献

[1]Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;3

NDT 9513727 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.74mL

0.35mL

0.17mL

8.72mL

1.74mL

0.87mL

17.43mL

3.49mL

1.74mL

NDT 9513727 技术信息

CAS号	439571-48-9
分子式	C₃₆H₃₅N₃O₄
分子量	573.681

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(183.03 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 55 mg/mL(95.87 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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