Mitoguazone | Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone) | S-adenosyl-methionine Decarboxylase Inhibitor

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米托瓜酮 /Mitoguazone {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A995052 同义名： Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone);MGBG

Mitoguazone是一种具有潜在抗肿瘤活性的鸟苷羟基肼，能够竞争性抑制参与多胺合成的酶 S-腺苷-L-甲硫氨酸脱羧酶（SAMD），导致肿瘤细胞增殖减少、抗线粒体效应和 p53 非依赖性凋亡。多胺（特别是精胺和亚精胺）是胸苷激酶生产、DNA 合成和细胞增殖所必需的。

Mitoguazone 化学结构
CAS号：459-86-9

Mitoguazone 3D分子结构
CAS号：459-86-9

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货号：A995052 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

Mitoguazone 生物活性

描述

Mitoguazone, also known as Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone), is a synthetic polycarbony derivative with potent antitumour activity. Mitoguazone is a brain-permeable, competitive inhibitor of SAMDC, which disrupts polyamine biosynthesis. Mitoguazone induces apoptosis. Mitoguazone inhibits the integration of HIV DNA into the cellular DNA of monocytes and macrophages. Mitoguazone has therapeutic potential for acute leukaemia, Hodgkin's lymphoma and non-Hodgkin's lymphoma^[1]^[2]^[3]^[4].At concentrations as low as 0.5 μg/mL, Mitoguazone competitively inhibits spermine synthesis in lymphocytes. At concentrations of 30 μg/mL or higher, Mitoguazone inhibits protein synthesis and mitochondrial respiration^[1].Mitoguazone induces apoptosis in Burkitt's lymphoma cell lines (Raji, Ramos and Daudi) and prostate carcinoma cell line (MPC 3), with apoptosis correlating with concentration and time, and induces p53-independent programmed cell death in human breast cancer MCF7 cell line^[2].

Mitoguazone 参考文献

[1]J Rizzo, et al. Pharmacokinetic Profile of Mitoguazone (MGBG) in Patients With AIDS Related non-Hodgkin's Lymphoma. Invest New Drugs. 1996;14(2):227-34.

[2]K Davidson, et al. Mitoguazone Induces Apoptosis via a p53-independent Mechanism. Anticancer Drugs. 1998 Aug;9(7):635-40.

[3]Xia Jin, et al. Inhibition of HIV Expression and Integration in Macrophages by Methylglyoxal-Bis-Guanylhydrazone. J Virol. 2015 Nov;89(22):11176-89.

[4]A M Levine, et al. Mitoguazone Therapy in Patients With Refractory or Relapsed AIDS-related Lymphoma: Results From a Multicenter Phase II Trial. J Clin Oncol. 1997 Mar;15(3):1094-103.

Mitoguazone 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

5.43mL

1.09mL

0.54mL

27.14mL

5.43mL

2.71mL

54.29mL

10.86mL

5.43mL

Mitoguazone 技术信息

CAS号	459-86-9
分子式	C₅H₁₂N₈
分子量	184.202

别名	Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone);MGBG;Methyl-GAG
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 7 mg/mL(38 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 50 mg/mL(271.44 mM)，配合低频超声，并调节pH至9

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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