MRTX1133 | KRAS G12D Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MRTX1133 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1501270

MRTX1133是一种高选择性的KRAS G12D抑制剂，专门针对KRAS G12D突变体，能够有效抑制其信号转导。

MRTX1133 化学结构
CAS号：2621928-55-8

MRTX1133 3D分子结构
CAS号：2621928-55-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1501270 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

MRTX1133 生物活性

描述	MRTX1133 is a noncovalent, potent, and selective inhibitor targeting KRAS G12D. It occupies the switch II pocket optimally and extends three substituents to facilitate favorable interactions with the protein, resulting in an estimated KD against KRAS G12D of 0.2 pM. MRTX1133 blocks SOS1-catalyzed nucleotide exchange and/or the formation of the KRAS G12D/GTP/RAF1 complex, thereby impeding mutant KRAS-dependent signal transduction. It selectively inhibits KRAS G12D mutant tumor cells while sparing KRAS wild-type cells. MRTX1133 exhibits single-digit nanomolar activity in cellular assays and demonstrates significant efficacy in tumor models with KRAS G12D mutations^[1]^[2].
体内研究	MRTX1133 demonstrates efficacy in a xenograft mouse tumor model harboring the KRAS G12D mutation^[1].
体外研究	MRTX1133 inhibits ERK phosphorylation in the AGS cell line, with an IC50 ranging from 1-10 nM (AsPC-1, Panc 04.03, Panc 02.03, SW1990, GP2D, Suit2, A427, SNU1033, and HPAC cells). In a 2D viability assay, MRTX1133 exhibits an IC50 of 6 nM against AGS cells (KRAS G12D), while showing over 500-fold selectivity against MKN1, a cell line dependent on KRAS for growth and survival due to wild-type KRAS amplification^[1].

MRTX1133 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.66mL

0.33mL

0.17mL

8.32mL

1.66mL

0.83mL

16.65mL

3.33mL

1.66mL

MRTX1133 技术信息

CAS号	2621928-55-8
分子式	C₃₃H₃₁F₃N₆O₂
分子量	600.634

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(83.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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