MRTX0902 | SOS1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MRTX0902 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1550907

MRTX0902是一种口服活性的SOS1抑制剂，能够调节细胞信号通路，适用于肿瘤免疫研究。

MRTX0902 化学结构
CAS号：2654743-22-1

MRTX0902 3D分子结构
CAS号：2654743-22-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1550907 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

MRTX0902 生物活性

描述

MRTX0902 is a potent, orally active SOS1 inhibitor with an IC50 of 46 nM, as described in WO2021127429A1^[1].

体内研究

MRTX0902 (25, 50 mg/kg; orally; twice daily; 25 days) exhibits an anti-tumor effect, leading to tumor regression in a mouse model^[1].

MRTX0902, administered intravenously (1-3 mg/kg) or orally (10-30 mg/kg) as a single dose, achieves good brain penetration, low clearance, and high bioavailability^[1].

Pharmacokinetic Parameters for MRTX0902 across Species^[1].

体外研究

MRTX0902 (1 μM; 0, 2, 4, 8, 15, and 30 minutes) demonstrates a moderate intrinsic clearance (Clint) value of 195 mL/min/kg in human liver microsomes and low lipophilicity, with a cLogP of 3.4^[1].

MRTX0902 shows high selectivity for SOS1 (Ki=2 nM), with much lower affinity for SOS2 and EGFR (both Ki values >10,000 nM), and inhibits MKN1 cells with an IC50 of 29 nM^[1].

MRTX0902 参考文献

[1]Ketcham JM, et al. Design and Discovery of MRTX0902, a Potent, Selective, Brain-Penetrant, and Orally Bioavailable Inhibitor of the SOS1:KRAS Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2022 Jul 28;65(14):9678-9690.

MRTX0902 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.57mL

0.51mL

0.26mL

12.87mL

2.57mL

1.29mL

25.74mL

5.15mL

2.57mL

MRTX0902 技术信息

CAS号	2654743-22-1
分子式	C₂₂H₂₄N₆O
分子量	388.466

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 12 mg/mL(30.89 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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