ML385 | NRF2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML385 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A722849

ML385 是一种 Nrf2 抑制剂，能够抑制 Nrf2 的转录活性，IC50 值为 1.9 μM。ML385 具有抗氧化应激和抗肿瘤作用，可用于癌症和氧化应激相关疾病的研究。

ML385 化学结构
CAS号：846557-71-9

ML385 3D分子结构
CAS号：846557-71-9

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货号：A722849 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

ML385 生物活性

描述

ML385 engages with NRF2, influencing the DNA binding dynamics of the NRF2-MAFG complex. The compound's addition results in a dose-responsive decrease in anisotropy, with an IC50 of 1.9 μM. ML385 induces a dose-dependent diminution of NRF2 transcriptional activity, reaching a peak inhibitory concentration of 5 μM. In KEAP1 mutant H460 cells, ML385 treatment notably lowers the expression of NRF2 and its associated target genes. It also selectively impairs the colony formation and proliferation of lung cancer cells that exhibit increased NRF2 activity. When used alongside carboplatin, ML385 markedly curtails tumor cell growth, as evidenced by a reduced number of Ki-67 positive cells. Tumor specimens treated with ML385 also display a substantial decrease in NRF2 protein levels and the expression of related target genes^[1].

ML385 动物研究

Animal study

Administered via intraperitoneal injection at a dosage of 30 mg/kg for a period of 7 days, ML385 diminishes the therapeutic impact of MSC-Exo on inflammation-provoked activation of astrocytes in mice and lessens reactive astrogliosis as well as the deactivation of NF-κB^[2].

ML385 参考文献

[1]Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.

[2]Xian P, et al. Mesenchymal stem cell-derived exosomes as a nanotherapeutic agent for amelioration of inflammation-induced astrocyte alterations in mice.Theranostics. 2019 Aug 14;9(20):5956-5975.

ML385 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.95mL

0.39mL

0.20mL

9.77mL

1.95mL

0.98mL

19.55mL

3.91mL

1.95mL

ML385 技术信息

CAS号	846557-71-9
分子式	C₂₉H₂₅N₃O₄S
分子量	511.591

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(48.87 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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ML385 生物活性

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