MF-438 | SCD1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MF-438 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1148548

MF-438 is an inhibitor of stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) with EC50 of 2.3 nM for rSCD1.

MF-438 化学结构
CAS号：921605-87-0

MF-438 3D分子结构
CAS号：921605-87-0

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货号：A1148548 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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MF-438 生物活性

描述

Stearoyl-CoA desaturase (SCD) is a long chain fatty acyl-CoA specific desaturase. In humans, elevated SCD activity is positively associated with a high body mass index, hyperinsulinemia, hypertriglyceridemia and liver steatosis. MF-438 is a potent and orally bioavailable SCD1 inhibitor with an EC₅₀ of 2.3 nM for rSCD1. MF-438 had an overall good pharmacokinetic profile in rodents. Oral bioavailability was 73% in mice and 38% in rats with half-lives of 6.4 and 6.0 h, respectively. MF-438 inhibited activity of SCD with an ED₅₀ between 1 and 3 mg/kg in the liver of mice on a high carbohydrate diet. After approximately one week of qd dosing with MF-438 at 5 mg/kg in DIO mice, the first symptoms of alopecia and partial eye closure began to appear^[1].

MF-438 参考文献

[1]Léger S, et al. Synthesis and biological activity of a potent and orally bioavailable SCD inhibitor (MF-438). Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):499-502

MF-438 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.86mL

2.37mL

1.19mL

23.73mL

4.75mL

2.37mL

MF-438 技术信息

CAS号	921605-87-0
分子式	C₁₉H₁₈F₃N₅OS
分子量	421.439

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(59.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

DMF: 50 mg/mL(118.64 mM)，配合低频超声助溶

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