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首页 / 抑制剂/激动剂 / 神经信号通路 / NMDAR / MDL-29951

MDL-29951 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A545278

MDL-29951 is a glycine antagonist of NMDA receptor activation (Ki=0.14 mM, [3H]glycine binding) in vitro and in vivo.

MDL-29951 化学结构 CAS号：130798-51-5
MDL-29951 化学结构
CAS号：130798-51-5
MDL-29951 3D分子结构
CAS号：130798-51-5
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规格 价格 会员价 库存 数量
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MDL-29951 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A545278 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 NMDA receptor ↓ 其他靶点 纯度
Empirical Formula ✔ 97%
Dizocilpine maleate +++

NMDA receptor, Kd: 37.2 nM

 		99%+
Felbamate +

NMDAR, IC50: 1.8 mM

 		98%
(-)-Dizocilpine maleate ++++

NMDA receptor, Ki: 30.5 nM

 		98%
Ifenprodil tartrate +++

NMDA Receptor, IC50: 0.3 μM

 		98%
Spermidine ✔ Autophagy 98% GC
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MDL-29951 生物活性

描述 The N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) is involved in normal physiological and pathological states in the brain[3]. The NMDA-preferring glutamate receptor subtype possesses, in addition to the recognition site for glutamate, a binding site for glycine. MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation with a Ki value of 0.14 μM. It is approximately 2000-fold selective for the glycine binding site over the glutamate recognition sites. MDL-29951 completely inhibited the use-dependent binding of [3H]N-[1-(2-thienyl) cyclohexyl]-piperidine and was noncompetitive, glycine-reversible inhibitor of both NMDA-induced biochemical and electrophysiological responses in brain slice preparations[4]. In addition, MDL-29951 was found to inhibit the human F16Bpase (Fructose-1,6-bisphosphatase; one of the rate limiting enzymes of hepatic gluconeogenesis) with an IC50 of 2.5 μM[5]. Moreover, MDL-29951 diminished myelination in primary oligodendrocytes isolated from heterozygous mice[6]. MDL-29951 was potent anticonvulsants after their i.c.v. administration to audiogenic seizure-susceptible DBA/2J mice[4].

MDL-29951 参考文献

[1]Wright SW, Carlo AA, et al. 3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid: an allosteric inhibitor of fructose-1,6-bisphosphatase at the AMP site. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jun 16;13(12):2055-8.

[2]Baron BM, Harrison BL, et al. Potent indole- and quinoline-containing N-methyl-D-aspartate antagonists acting at the strychnine-insensitive glycine binding site. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Sep;262(3):947-56.

[3]Anti-NMDAR Autoimmune Encephalitis

[4]Potent Indole- And Quinoline-Containing N-methyl-D-aspartate Antagonists Acting at the Strychnine-Insensitive Glycine Binding Site

[5]3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic Acid: An Allosteric Inhibitor of fructose-1,6-bisphosphatase at the AMP Site

[6]Enigmatic GPCR Finds a Stimulating Drug

MDL-29951 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.31mL

0.66mL

0.33mL

16.55mL

3.31mL

1.66mL

33.10mL

6.62mL

3.31mL

MDL-29951 技术信息

CAS号130798-51-5
分子式C12H9Cl2NO4
分子量 302.11
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(165.5 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: MDL-29951 | 130798-51-5 | MDL29951 | MDL 29951 | nMDA Receptor Antagonist | Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | iGluR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MDL-29951 纯度/质量文件 | MDL-29951 亚型比较 | MDL-29951 生物活性 | MDL-29951 参考文献 | MDL-29951 实验方案 | MDL-29951 技术信息

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