Linrodostat | BMS-986205 | IDO1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Linrodostat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A883044 同义名： BMS-986205;ONO-7701

BMS-986205 is a specific and irreversible inhibitor of IDO1 with IC50 value of 1.7 nM.

Linrodostat 化学结构
CAS号：1923833-60-6

Linrodostat 3D分子结构
CAS号：1923833-60-6

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Linrodostat 生物活性

描述

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) is a cytosolic enzyme involved in immune metabolism and inflammatory programing via the regulation in tryptophan catabolism. BMS-986205 is a selective, irreversible inhibitor of IDO1 that potently inhibits kynurenine production in IDO1-HEK293 cells with an IC50 value of 1.1 nM^[3]. BMS-986205 also displayed inhibitory effect on IDO1 in Hela cells with an IC50 value of 0.5 nM^[4]. In IFNγ SKOV-3 cells, BMS-98620 exhibited 80% maximum inhibition on IDO1 activity with an IC50 value of 9.5nM. IDO1-mediated blockage of Jurkat T cell activation was rescued by BMS-986205 with an IC50 value of 8nM. Incubation with BMS-98620 for 72 hours also induced Jurkar cell death with an IC50 value of 6.3M^[5].

Linrodostat 参考文献

[1]NCT02658890

[2]WO2016073770A1

[3]Abstract CT116: BMS-986205, an optimized indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor, is well tolerated with potent pharmacodynamic (PD) activity, alone and in combination with nivolumab (nivo) in advanced cancers in a phase 1/2a trial

Linrodostat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.17mL

2.43mL

1.22mL

24.34mL

4.87mL

2.43mL

Linrodostat 技术信息

CAS号	1923833-60-6
分子式	C₂₄H₂₄ClFN₂O
分子量	410.912

别名	BMS-986205;ONO-7701
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(121.68 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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