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KY-05009 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A168785

KY-05009是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM，其可减弱TGF-β1介导的Wnt和Smad信号传导以及人类肺腺癌A549细胞中的上皮-间质转化（EMT）。此外，KY05009还抑制了TGF-β1诱导的JNK1/2、FAK、Src和paxillin的磷酸化。

KY-05009 化学结构 CAS号：1228280-29-2
KY-05009 化学结构
CAS号：1228280-29-2
KY-05009 3D分子结构
CAS号：1228280-29-2
KY-05009 化学结构 CAS号：1228280-29-2
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KY-05009 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A168785 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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KY-05009 生物活性

描述 Serine/threonine kinase Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) is a member of the germinal center kinase family that has been identified as an anti-cancer target molecule to regulate the Wnt signaling pathway. KY 05009 is a potent TNIK inhibitor with an IC50 value of 9nM. It also shows inhibitory activity against MLK1 with an IC50 value of 18nM. In serum-deprived A549 cells, incubation with KY05009 (1-10µM) for 48 h significantly inhibited TGF-β1-induced activation of the Wnt signaling pathway, but did not lead to significant cytotoxicity up to 10µM. Also in A549 cells, KY05009 at 10µM significantly inhibited TGF-β1-induced Smad2 phosphorylation and the nuclear translocation of p-Smad and Smad2/3. TGF-β1-induced migration and invasion of A549 cells were significantly inhibited by KY-05009 at 10µM[3].
作用机制 KY 05009 is a TNIK inhibitor that shows a high affinity for the ATP binding site in TNIK (Ki=100nM). There are two hydrogen bonds between KY 05009 and the Cys108 in the hinge region of TNIK. KY 05009 also has CH/π interactions with Val31, Gly111, and Leu160[3].

KY-05009 参考文献

[1]Lee Y, Jung JI, et al. Synergistic inhibition effect of TNIK inhibitor KY-05009 and receptor tyrosine kinase inhibitor dovitinib on IL-6-induced proliferation and Wnt signaling pathway in human multiple myeloma cells. Oncotarget. 2017 Apr 12.

[2]Kim J, Moon SH, et al. A novel aminothiazole KY-05009 with potential to inhibit Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) attenuates TGF-β1-mediated epithelial-to-mesenchymal transition in human lung adenocarcinoma A549 cells. PLoS One. 2014 Oct 22;9(10):e110180.

[3]Kim J, Moon SH, Kim BT, Chae CH, Lee JY, Kim SH. A novel aminothiazole KY-05009 with potential to inhibit Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) attenuates TGF-β1-mediated epithelial-to-mesenchymal transition in human lung adenocarcinoma A549 cells. PLoS One. 2014;9(10):e110180.

KY-05009 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.84mL

0.57mL

0.28mL

14.19mL

2.84mL

1.42mL

28.38mL

5.68mL

2.84mL

KY-05009 技术信息

CAS号1228280-29-2
分子式C18H16N4O2S
分子量 352.41
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解方案

DMSO: 85 mg/mL(241.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: KY-05009 | 1228280-29-2 | KY05009 | KY 05009 | TNIK Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Stem Cell/Wnt | Apoptosis | MAP4K | Wnt | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | KY-05009 纯度/质量文件 | KY-05009 生物活性 | KY-05009 参考文献 | KY-05009 实验方案 | KY-05009 技术信息

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