KS176 | BCRP Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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KS176 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A578694

KS176 is a potent and selective inhibitor for the breast cancer resistance protein (BCRP) multidrug transporter with IC50s of 0.59 and 1.39 μM in Pheo A and Hoechst 33342 assays respectively.

KS176 化学结构
CAS号：1253452-78-6

KS176 3D分子结构
CAS号：1253452-78-6

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KS176 生物活性

描述

Breast cancer resistance protein (BCRP) plays an important role in the development of multidrug resistance. KS176 is a potent and selective BCRP inhibitor with IC50 values of 1.39±0.26 and 0.59±0.24μM in Hoechst 33342 assay and Pheophorbide A assay, respectively. It shows no activity against P-glycoprotein or multidrug resistance-associated protein 1. The inhibitory potency of KS176 against BCRP was ~50-fold more potent than novobiocin and was only slightly less than that of Ko143. KS176 did not decrease cell viability in A2780 and MCF-7 cells at concentrations up to 10μM.^[2]

作用机制

KS176 is an inhibitor of BCRP. It undergoes noncompetitive interaction with pheophorbide A.^[2]

KS176 参考文献

[1]Pick A, Klinkhammer W, et al. Specific inhibitors of the breast cancer resistance protein (BCRP). ChemMedChem. 2010 Sep 3;5(9):1498-505.

[2]Pick A, Klinkhammer W, Wiese M. Specific inhibitors of the breast cancer resistance protein (BCRP). ChemMedChem. 2010;5(9):1498-1505. doi:10.1002/cmdc.201000216

KS176 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.47mL

0.49mL

0.25mL

12.33mL

2.47mL

1.23mL

24.67mL

4.93mL

2.47mL

KS176 技术信息

CAS号	1253452-78-6
分子式	C₂₂H₁₉N₃O₅
分子量	405.403

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(86.33 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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