ML230 是一种选择性抑制 ABCG2 的化合物，抑制效力为 ABCB1 的 36 倍，EC50 值为 0.13 μM 和 4.65 μM。

YHO-13177是一种选择性和强效的 BCRP 抑制剂，IC50 为 10 nM，可增强 SN-38 在表达 BCRP 的癌细胞中的细胞毒性，但对 MDR1 介导的紫杉醇耐药性无影响。

Glafenine HCl是一种非麻醉性镇痛药及非甾体抗炎药，也具有 ABCG2 抑制作用，IC50为3.2 μM。

KS176是一种强效且选择性的乳腺癌耐药蛋白（BCRP）多药转运蛋白抑制剂，在 Pheo A 和 Hoechst 33342 测定中的 IC50 分别为 0.59 和 1.39 μM。

Ko 143是一种高效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂，显示出对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白超过 200 倍的选择性。

PCI 29732 是一种高效、口服可利用且可逆的 BTK 抑制剂，显示出对 BTK 的 Kiapp 值为 8.2 nM，对 Lck 为 4.6 nM，对 Lyn 为 2.5 nM。

5,7,3'-Trihydroxy-4'-methoxy-8-prenylflavanone is a natural product isolated and purified from the barks of Azadirachta indica.

YHO-13351 is the water-soluble prodrug of YHO-13177, which is a potent and specific inhibitor of BCRP.