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KHK-IN-1 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A299396 同义名： KHK-IN-1 hydrochloride

KHK-IN-1 HCl is a potent ketohexokinase (KHK) inhibitor with IC50 of 12 nM, interacts with Asp-27B in the ATP-binding region of KHK.

KHK-IN-1 HCl 化学结构
CAS号：1303470-48-5

KHK-IN-1 HCl 3D分子结构
CAS号：1303470-48-5

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货号：A299396 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

KHK-IN-1 HCl 生物活性

描述

KHK-IN-1 hydrochloride is a specific and cell-permeable inhibitor of ketohexokinase (KHK) (IC50=12 nM; F=34%). It effectively suppresses the generation of F1P in HepG2 cell lysates with an IC50 greater than 400 nM. KHK-IN-1 hydrochloride holds promise for research in the fields of diabetes and obesity^[1].

体内研究

KHK-IN-1 hydrochloride (10 mg/kg; pO.; single) demonstrates a rat oral bioavailability of 34%^[1].

体外研究

KHK-IN-1 hydrochloride exhibits stability in human and rat liver microsome preparations, with 88% and 72% remaining at 10 minutes, respectively. Furthermore, it does not exert significant inhibition on cytochrome P450 enzymes from human liver microsomes, including 1A2, 2C19, 2D6, 2C9, and 3A4^[1].

KHK-IN-1 hydrochloride (0-10 µM; incubate 30 min, then add to 15 mM fructose and incubate for another 3 h) suppresses the generation of F1P in HepG2 cell lysates, exhibiting an IC50 value of 400 nM^[1].

KHK-IN-1 HCl 参考文献

[1]Maryanoff BE, et al. Inhibitors of Ketohexokinase: Discovery of Pyrimidinopyrimidines with Specific Substitution that Complements the ATP-Binding Site. ACS Med Chem Lett. 2011 Apr 18;2(7):538-43.

KHK-IN-1 HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.18mL

0.44mL

0.22mL

10.89mL

2.18mL

1.09mL

21.79mL

4.36mL

2.18mL

KHK-IN-1 HCl 技术信息

CAS号	1303470-48-5
分子式	C₂₁H₂₇ClN₈S
分子量	459.011

别名	KHK-IN-1 hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(54.46 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 14 mg/mL(30.5 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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