JR14a | C3a Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JR14a {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1532786

JR14a is a novel potent and selective antagonist of human Complement C3a receptor.

JR14a 化学结构
CAS号：2411440-41-8

JR14a 3D分子结构
CAS号：2411440-41-8

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货号：A1532786 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

JR14a 生物活性

描述

JR14a, a potent thiophene antagonist of the human complement C3a receptor, exhibits selectivity for the human C3a receptor over the C5a receptor and can mitigate C3aR-mediated inflammation ^[1].

体内研究

JR14a (10 mg/kg; pO. 2 h prior) diminishes paw swelling by 65% compared to control 30 minutes after agonist injection in an acute rat paw model of inflammation and edema ^[1].

JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits an elimination half-life of 191 minutes, a clearance of 4.4 mL/min/kg, and an AUC of 3795 ng h/mL in rats ^[1].

JR14a (10 mg/kg; pO.) in rats displays a Cmax of 88 ng/mL, Tmax of 300 minutes, and an AUC of 478 ng h/mL ^[1].

体外研究

JR14a (0.1 nM-100 μM) blocks C3a-induced intracellular Ca²⁺ release in human monocyte-derived macrophages, exhibiting an IC50 of 10 nM ^[1].

JR14a (0.1 nM-100 μM) maintains metabolic stability after exposure to rat liver microsomes for 1 hour ^[1].

JR14a (0.1 nM-100 μM) hinders C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC50 of 8 nM ^[1].

JR14a 参考文献

[1]Rowley JA, et, al. Potent Thiophene Antagonists of Human Complement C3a Receptor with Anti-Inflammatory Activity. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):529-541.

JR14a 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.87mL

0.37mL

0.19mL

9.37mL

1.87mL

0.94mL

18.75mL

3.75mL

1.87mL

JR14a 技术信息

CAS号	2411440-41-8
分子式	C₂₅H₂₆Cl₂N₄O₃S
分子量	533.47

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(196.82 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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