Icanbelimod | S1p receptor agonist 1 | S1P?Receptor Agonist

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Icanbelimod {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A723833 同义名： S1p receptor agonist 1

Icanbelimod是一种 S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的作用 (EC₅₀ = 9.83 nM)，适用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎 (EAE) 的研究，具有潜在的免疫调节作用。

Icanbelimod 化学结构
CAS号：1514888-56-2

Icanbelimod 3D分子结构
CAS号：1514888-56-2

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货号：A723833 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Icanbelimod 生物活性

描述

Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a metabolic product of sphingolipid and it activates five G protein-coupled receptors, S1P_1-5. S1P-agonist-1 has been identified as a potent S1P₁ receptor agonist with an IC50 value of 0.6nM. It shows less affinity for S1P₄ and S1P₅ with IC50 values of 70 and 1.0nM, respectively. The IC50 value for S1P₃ is 12μM. The half-lives (t_1/2) of S1P-agonist-1 in rats was 8.5h. The minimal single dose of S1P-agonist-1 required for the maximal sequestration of peripheral blood lymphocytes (PBL) was 10, 0.5, and 0.5mg/kg (p.o.) in mice, rats, and dogs, respectively. The pharmacodynamic ED₅₀ for S1P-agonist-1 in the PBL lowering response assay was 0.03mpk (p.o.). In a rat skin allograft model, the combined treatment of S1P-agonist-1 (5.0mpk p.o. per day, 28 days) and CsA (1mpk/day, i.p.) showed the median graft survival times of 22 days^[1].

Icanbelimod 参考文献

[1]Li Z, Chen W, Hale JJ, Lynch CL, Mills SG, Hajdu R, Keohane CA, Rosenbach MJ, Milligan JA, Shei GJ, Chrebet G, Parent SA, Bergstrom J, Card D, Forrest M, Quackenbush EJ, Wickham LA, Vargas H, Evans RM, Rosen H, Mandala S. Discovery of potent 3,5-diphenyl-1,2,4-oxadiazole sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor agonists with exceptional selectivity against S1P2 and S1P3. J Med Chem. 2005 Oct 6;48(20):6169-73.

Icanbelimod 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.42mL

4.88mL

2.44mL

Icanbelimod 技术信息

CAS号	1514888-56-2
分子式	C₂₃H₂₄FN₃O₃
分子量	409.45

别名	S1p receptor agonist 1
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 5 mg/mL(12.21 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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