IWP-O1 | Porcn Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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IWP-O1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1145740

IWP-O1是一种高效的 Porcn 抑制剂，EC50 值为 80 pM。

IWP-O1 化学结构
CAS号：2074607-48-8

IWP-O1 3D分子结构
CAS号：2074607-48-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1145740 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

IWP-O1 生物活性

描述

The acyltransferase Porcupine (Porcn) is essential for the secretion of Wnt proteins which contribute to embryonic development, tissue regeneration, and tumorigenesis^[1]. IWP-O1 is a Porcn inhibitor which suppresses Wnt signaling in L-Wnt-STF cells with an EC₅₀ value of 80 pM, 2.5 times more active than the investigational drug LGK974^[1]. IWP-O1 effectively suppressed the phosphorylation of Dvl2/3 in HeLa cells. At the same time, the phosphorylation of low density lipoprotein receptor-related protein 6 (LRP6), a hallmark of the Wnt/β-catenin pathway activity, was also suppressed by IWP-O1 treatment^[1]. IWP-O1, with a 1,2,3-triazole core, is much more stable in murine liver S9 fractions and plasma. In particular, no degradation was observed with IWP-O1 after incubation with murine liver S9 fractions for 4 h. With significantly improved metabolic stability, IWP-O1 is more suitable for model studies in mice^[1].

IWP-O1 参考文献

[1]You L, Zhang C, Yarravarapu N, Morlock L, Wang X, Zhang L, Williams NS, Lum L, Chen C. Development of a triazole class of highly potent Porcn inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5891-5895. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.11.012. Epub 2016 Nov 11. PMID: 27876319; PMCID: PMC5142825.

IWP-O1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

23.12mL

4.62mL

2.31mL

IWP-O1 技术信息

CAS号	2074607-48-8
分子式	C₂₆H₂₀N₆O
分子量	432.477

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(277.47 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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