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HTH-01-015 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A321152

HTH-01-015 is a selective NUAK1 inhibitor, but not NUAK2, with IC50 of 100 nM, suppressing NUAK1-mediated MYPT1 phosphorylation.

HTH-01-015 化学结构 CAS号:1613724-42-7
HTH-01-015 化学结构
CAS号:1613724-42-7
HTH-01-015 3D分子结构
CAS号:1613724-42-7
HTH-01-015 化学结构 CAS号:1613724-42-7
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规格 价格 会员价 库存 数量
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HTH-01-015 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A321152 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 AMPK 其他靶点 纯度
WZ4003 ++++

NUAK2, IC50: 100 nM

NUAK1, IC50: 20 nM

98+%
Dorsomorphin ++

AMPK, Ki: 109 nM

99%
HTH-01-015 +++

NUAK1 , IC50: 100 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

HTH-01-015 生物活性

靶点
  • AMPK

    NUAK1 , IC50:100 nM

描述 HTH-01-015 is a selective NUAK1 inhibitor with IC50 value of 100nM. HTH-01-015 at 10μM inhibited the phosphorylation of the only well-characterized substrate, MYPT1 (myosin phosphate-targeting subunit 1) that is phosphorylated by NUAK1 at Ser-445. HTH-01-015 significantly inhibited MEFs proliferation and migration in a wound-healing assay. HTH-01-015 inhibited the proliferation and impaired the invasive potential of U2OS cells in a 3D cell invasion assay. The 195 site of NUAK1 is important for the inactivation effect of HTH-01-015 for a mutation (A195T) renders NUAK1 ∼50-fold resistant to HTH-01-015[2].

HTH-01-015 参考文献

[1]Banerjee S, Buhrlage SJ, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25.

[2]Banerjee S, Buhrlage SJ, Huang HT, Deng X, Zhou W, Wang J, Traynor R, Prescott AR, Alessi DR, Gray NS. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25. doi: 10.1042/BJ20131152. PMID: 24171924; PMCID: PMC3969223.

HTH-01-015 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.67mL

2.13mL

1.07mL

21.34mL

4.27mL

2.13mL

HTH-01-015 技术信息

CAS号1613724-42-7
分子式C26H28N8O
分子量 468.553
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(224.09 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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