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HPK1-IN-7 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1378139 同义名： CompK;compound K

HPK1-IN-7是一种高效的口服活性HPK1抑制剂，能够选择性地抑制HPK1，具有广泛的抗肿瘤潜力，尤其是在结合免疫检查点抑制剂时。

HPK1-IN-7 化学结构
CAS号：2320462-65-3

HPK1-IN-7 3D分子结构
CAS号：2320462-65-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1378139 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

HPK1-IN-7 生物活性

描述

HPK1-IN-7 is a potent and orally active inhibitor of HPK1 (hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1), exhibiting an IC50 of 2.6 nM, along with remarkable family and kinome selectivity. It demonstrates selectivity against IRAK4 (59 nM) and GLK (140 nM), and exhibits robust efficacy in the MC38 syngeneic tumor model when combined with anti-PD1 ^[1].

体内研究

HPK1-IN-7 (100 mg/kg; orally; twice daily for 28 days) significantly enhances the efficacy of anti-PD1 treatment in a colorectal cancer syngeneic tumor model ^[1].

HPK1-IN-7 (1 mg/kg; intravenous; in mice) displays moderate plasma clearance (43 mL/min/kg) and a large volume of distribution (4.4 L/kg). After oral administration (20 mg/kg), it achieves a Cmax of 5.3 μM and an AUC0-24h of 19 μM•h. Based on these pharmacokinetic findings, the calculated oral bioavailability is approximately 100% ^[1].

HPK1-IN-7 参考文献

[1]Degnan AP, et al. Discovery of Orally Active Isofuranones as Potent, Selective Inhibitors of Hematopoetic Progenitor Kinase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(3):443-450. Published 2021 Feb 19.

HPK1-IN-7 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.18mL

0.44mL

0.22mL

10.91mL

2.18mL

1.09mL

21.81mL

4.36mL

2.18mL

HPK1-IN-7 技术信息

CAS号	2320462-65-3
分子式	C₂₄H₂₂N₆O₄
分子量	458.469

别名	CompK;compound K;HPK1-IN 7, HPK1-IN7
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(261.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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