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HPGDS inhibitor 1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A414719 同义名： Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I;H-PGDS Inhibitor I

HPGDS inhibitor 1 is a selective Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS) inhibitor with an IC50 Value of 0.7 nM.

HPGDS inhibitor 1 化学结构 CAS号：1033836-12-2
HPGDS inhibitor 1 化学结构
CAS号：1033836-12-2
HPGDS inhibitor 1 3D分子结构
CAS号：1033836-12-2
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HPGDS inhibitor 1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A414719 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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HPGDS inhibitor 1 生物活性

描述 Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS) is responsible for the synthesis of PGD2 (Prostaglandin D2), a mediator of allergy and inflammation, by mast cells and Th-2 cells. HPGDS inhibitor 1 is a potent and selective HPGDS inhibitor with IC50s of 0.6 nM and 32 nM in enzyme and cell-based assays, respectively. In vitro, HPGDS inhibitor 1 had equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC50, 0.5-2.3 nM). Oral administration of HPGDS inhibitor 1 (1 mg/kg and 10 mg/kg) blocked PGD2 production in the rat spleen in a time- and dose-dependent manner. Moreover, HPGDS inhibitor 1 (1 mg/mL) illustrated efficacy in a sheep model of asthma[2].
作用机制 There is a favorable π-π stacking interaction between the central pyridyl ring of the compound and the Trp104 of the protein[2].

HPGDS inhibitor 1 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT02397005 Chronic Obstructive Pulmonary ... 展开 >>Disease Asthma Idiopathic Pulmonary Fibrosis 收起 << Phase 1 Active, not recruiting August 2017 Australia ... 展开 >> Linear Clinical Research Unit Perth, Australia 收起 <<

HPGDS inhibitor 1 参考文献

[1]Chris PC, John IT, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (2), pp 59–63.

[2]Carron CP, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 2;1(2):59-63.

HPGDS inhibitor 1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.62mL

0.52mL

0.26mL

13.11mL

2.62mL

1.31mL

26.22mL

5.24mL

2.62mL

HPGDS inhibitor 1 技术信息

CAS号1033836-12-2
分子式C19H19F4N3O
分子量 381.367
别名 Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I;H-PGDS Inhibitor I;MDK36122
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(131.11 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

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