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HPGDS inhibitor 1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A414719 同义名： Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I; H-PGDS Inhibitor I

HPGDS inhibitor 1是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶（HPGDS）抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。

HPGDS inhibitor 1 化学结构 CAS号：1033836-12-2
HPGDS inhibitor 1 化学结构
CAS号：1033836-12-2
HPGDS inhibitor 1 3D分子结构
CAS号：1033836-12-2
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HPGDS inhibitor 1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A414719 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]
• JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]
• Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]
• ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]
• Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]
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HPGDS inhibitor 1 生物活性

描述 Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS) is responsible for the synthesis of PGD2 (Prostaglandin D2), a mediator of allergy and inflammation, by mast cells and Th-2 cells. HPGDS inhibitor 1 is a potent and selective HPGDS inhibitor with IC50s of 0.6 nM and 32 nM in enzyme and cell-based assays, respectively. In vitro, HPGDS inhibitor 1 had equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC50, 0.5-2.3 nM). Oral administration of HPGDS inhibitor 1 (1 mg/kg and 10 mg/kg) blocked PGD2 production in the rat spleen in a time- and dose-dependent manner. Moreover, HPGDS inhibitor 1 (1 mg/mL) illustrated efficacy in a sheep model of asthma[2].
作用机制 There is a favorable π-π stacking interaction between the central pyridyl ring of the compound and the Trp104 of the protein[2].

HPGDS inhibitor 1 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT02397005 Chronic Obstructive Pulmonary ... 展开 >>Disease Asthma Idiopathic Pulmonary Fibrosis 收起 << Phase 1 Active, not recruiting August 2017 Australia ... 展开 >> Linear Clinical Research Unit Perth, Australia 收起 <<

HPGDS inhibitor 1 参考文献

[1]Chris PC, John IT, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (2), pp 59–63.

[2]Carron CP, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 2;1(2):59-63.

HPGDS inhibitor 1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.62mL

0.52mL

0.26mL

13.11mL

2.62mL

1.31mL

26.22mL

5.24mL

2.62mL

HPGDS inhibitor 1 技术信息

CAS号1033836-12-2
分子式C19H19F4N3O
分子量 381.37
SMILES Code O=C(NC1CCN(CC(F)(F)F)CC1)C2=CN=C(C3=CC=CC(F)=C3)C=C2
MDL No. MFCD18206776
别名 Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor I; H-PGDS Inhibitor I; MDK36122
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(131.11 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一

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