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Gartisertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A722379 同义名： VX-803;M4344

ATR inhibitor 2 is an ATP-competitive, orally active, and selective ATR inhibitor, with a Ki of <150 pM. ATR inhibitor 2 potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation with an IC50 of 8 nM. Antitumor activity[1][2].

Gartisertib 化学结构 CAS号：1613191-99-3
Gartisertib 化学结构
CAS号：1613191-99-3
Gartisertib 3D分子结构
CAS号：1613191-99-3
Gartisertib 化学结构 CAS号：1613191-99-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Gartisertib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A722379 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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产品名称 ATM ↓ ATR ↓ 其他靶点 纯度
Wortmannin ++

ATM, IC50: 150 nM

 		MLCK,DNA-PK,PI3K 99%+
CP-466722 +

ATM, IC50: 410 nM

 		99%+
Torin 2 ++

ATM, EC50: 28 nM

 		++

ATR, EC50: 35 nM

 		mTOR,DNA-PK 99%+
KU-55933 +++

ATM, IC50: 12.9 nM

 		96%
ETP-46464 +

ATM, IC50: 545 nM

 		+++

ATR, IC50: 14 nM

 		mTOR,DNA-PK 98%
CGK733 ++

ATM, IC50: 200 nM

 		++

ATR, IC50: 200 nM

 		99%+
AZD0156 ✔ 99%+
Dactolisib +++

ATR, IC50: 21 nM

 		98+%
Ceralasertib ++++

ATR, IC50: 1 nM

 		99%+
Berzosertib +++

ATR, IC50: 19 nM

 		99%+
VE-821 +++

ATR, Ki: 13 nM

 		99%+
AZ20 ++++

ATR, IC50: 5 nM

 		mTOR 99%+
Schizandrin B +

ATR, IC50: 7.25 μM

 		P-gp 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Gartisertib 生物活性

描述 Gartisertib (VX-803) is an orally active, ATP-competitive, and selective inhibitor of ATR, with a Ki value of <150 pM. It effectively suppresses ATR-driven phosphorylation of checkpoint kinase-1 (Chk1) with an IC50 of 8 nM. It also demonstrates significant antitumor activity [1][2].
体内研究

In efficacy studies as a monotherapy, Gartisertib demonstrates tumor stasis to regression in tumor models characterized by alternative lengthening of telomeres (ALT). When combined with PARP inhibitors, tumor regression is observed in xenograft models of triple-negative breast cancer [1].

Gartisertib 参考文献

[1]Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics.

[2]Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.

Gartisertib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.85mL

0.37mL

0.18mL

9.23mL

1.85mL

0.92mL

18.47mL

3.69mL

1.85mL

Gartisertib 技术信息

CAS号1613191-99-3
分子式C25H29F2N9O3
分子量 541.553
别名 VX-803;M4344;Gartisertibum;ATR inhibitor 2
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 25 mg/mL(46.16 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Gartisertib | 1613191-99-3 | VX-803 | M4344 | ATR inhibitor 2 | VX803 | VX 803 | M4344 | M 4344 | M-4344 | ATR inhibitor2 | ATR inhibitor 2 | ATR inhibitor-2 | ATR Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR | ATM/ATR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Gartisertib 纯度/质量文件 | Gartisertib 亚型比较 | Gartisertib 生物活性 | Gartisertib 参考文献 | Gartisertib 实验方案 | Gartisertib 技术信息

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