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新藤黄酸 /Gambogenic acid 98+%

货号:A294508 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Gambogenic acid binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70‐interacting protein (CHIP)‐mediated ubiquitination.

Gambogenic acid 化学结构 CAS号:173932-75-7
Gambogenic acid 化学结构
CAS号:173932-75-7
Gambogenic acid 3D分子结构
CAS号:173932-75-7
Gambogenic acid 化学结构 CAS号:173932-75-7
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Gambogenic acid 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A294508 标准纯度: 98+%
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Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 Histone Methyltransferase 其他靶点 纯度
BRD4770 99%+
UNC1999 +++

EZH1, IC50: 45 nM

EZH2, IC50: 2 nM

99%+
EPZ005687 ++

EZH2, Ki: 24 nM

98+%
EPZ015666 +++

PRMT5, Ki: 5 nM

99%+
3-Deazaneplanocin A HCl ++++

S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM

99%+
EPZ6438 +++

EZH2, Ki: 2.5 nM

EZH2, IC50: 11 nM

98%
GSK126 ++

EZH2, IC50: 9.9 nM

99%+
MI-3 +

Menin-MLL, IC50: 648 nM

98%
MM-102 ++

MLL1, IC50: 0.4 μM

99%
EI1 ++

Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM

EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM

98%
SGC0946 ++++

DOT1L, IC50: 0.3 nM

99%+
PFI-2 HCl ++++

SETD7, Ki: 0.33 nM

SETD7, IC50: 2 nM

99%+
Pinometostat ++++

DOT1L, Ki: 80 pM

99%+
EPZ004777 +++

DOT1L, IC50: 0.4 nM

99%+
Entacapone ++

COMT, IC50: 151 nM

95%
UNC0379 +

SETD8, IC50: 7.9 μM

99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2 +

Menin-MLL, IC50: 446 nM

98%
GSK343 +++

EZH1, IC50: 240 nM

EZH2, IC50: 4 nM

99%+
BIX-01294 3HCl +

G9a, IC50: 2.7 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Gambogenic acid 生物活性

靶点
  • FGFR

描述 Gambogenic acid binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70‐interacting protein (CHIP)‐mediated ubiquitination.

Gambogenic acid 参考文献

[1]Wang X, Cao W, et al. A covalently bound inhibitor triggers EZH2 degradation through CHIP-mediated ubiquitination. EMBO J. 2017 Mar 20. pii: e201694058.

[2]Chen R, Zhang H, et al. Gambogenic acid synergistically potentiates bortezomib-induced apoptosis in multiple myeloma. J Cancer. 2017 Mar 7;8(5):839-851.

Gambogenic acid 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.59mL

0.32mL

0.16mL

7.93mL

1.59mL

0.79mL

15.85mL

3.17mL

1.59mL

Gambogenic acid 技术信息

CAS号173932-75-7
分子式C38H46O8
分子量 630.77
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(166.46 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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