GSK484 HCl | GSK484 (hydrochloride) | PAD4 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK484 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A268467 同义名： GSK484 (hydrochloride);GSK484 hydrochloride

GSK484 HCl是一种可逆、选择性的PAD4抑制剂，IC50为50nM。GSK484通过抑制人类中性粒细胞中的PAD4靶蛋白的瓜氨酸化，并抑制小鼠和人类中性粒细胞形成中性粒细胞外陷阱（NETs）。

GSK484 HCl 化学结构
CAS号：1652591-81-5

GSK484 HCl 3D分子结构
CAS号：1652591-81-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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GSK484 HCl 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A268467 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

GSK484 HCl 生物活性

描述

GSK484 HCl exhibits strong affinity for PAD4 in its low-calcium state, with IC50s of 50 nM without calcium and 250 nM with 2 mM calcium. It also concentration-dependently inhibits PAD4's citrullination of the BAEE substrate in the presence of 0.2 mM calcium, as shown by an ammonia release assay^[1].

GSK484 HCl 动物研究

Animal study

In a study to determine if PAD4 inhibition could mitigate cancer-related kidney damage, MMTV-PyMT mice received daily treatments of GSK484 HCl at 4 mg/kg for a week. This treatment reduced the number of neutrophils undergoing NETosis in the blood of cancerous mice and significantly lowered the total protein in their urine, indicating improved kidney health. The same dosage of GSK484 HCl reversed kidney dysfunction indicators in tumor-bearing mice as effectively as DNase I treatment, with no observed toxicity^[2].

GSK484 HCl 参考文献

[1]Lewis HD, et al. Inhibition of PAD4 activity is sufficient to disrupt mouse and human NET formation. Nat Chem Biol. 2015 Mar;11(3):189-91.

[2]Cedervall J, et al. Pharmacological targeting of peptidylarginine deiminase 4 prevents cancer-associated kidney injury in mice. Oncoimmunology. 2017 Apr 20;6(8):e1320009.

GSK484 HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.96mL

0.39mL

0.20mL

9.80mL

1.96mL

0.98mL

19.61mL

3.92mL

1.96mL

GSK484 HCl 技术信息

CAS号	1652591-81-5
分子式	C₂₇H₃₂ClN₅O₃
分子量	510.028

别名	GSK484 (hydrochloride);GSK484 hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(235.28 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 50 mg/mL(98.03 mM)，配合低频超声助溶

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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GSK484 HCl 生物活性

GSK484 HCl 动物研究

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