GSK205 | TRPV4 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK205 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1196015

GSK205是一种高效的、选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca²⁺ 内流。

GSK205 化学结构
CAS号：1263068-83-2

GSK205 3D分子结构
CAS号：1263068-83-2

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货号：A1196015 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

GSK205 生物活性

描述

GSK205 is a potent and selective TRPV4 antagonist with an IC50 value of 4.19 μM for inhibition of TRPV4-mediated Ca²⁺ influx^[1]^[2].Acting at a concentration of 5 μM for 4 days, GSK205 leads to an increase in the expression of thermogenic genes, such as for example Mcp1, Mip1α, Mcp3, Rantes, and Vcam, and is accompanied by a decrease in pro-inflammatory gene programs^[1].

GSK205 动物研究

Animal study

GSK205 has a short half-life of 2 hours in plasma and adipose tissue. Administered intraperitoneally twice daily for 4 weeks at a dose of 10 mg/kg, GSK205 significantly increased the expression of thermogenic genes such as Ucp1, Pgc1a, Cidea, and Cox8b in animals. GSK205 treatment reduced the expression of pro-inflammatory chemokines, macrophage markers, and Tnfa in adipose of EPIs. GSK205 can significantly improve glucose tolerance in diet-induced obesity (DIO) mice without obvious signs of illness or weight loss^[1].

GSK205 参考文献

[1]Ye L, et al. TRPV4 is a regulator of adipose oxidative metabolism, inflammation, and energy homeostasis. Cell. 2012 Sep 28;151(1):96-110.

[2]Kanju P, et al. Small molecule dual-inhibitors of TRPV4 and TRPA1 for attenuation of inflammation and pain. Sci Rep. 2016 Jun 1;6:26894.

GSK205 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.39mL

2.08mL

1.04mL

20.77mL

4.15mL

2.08mL

GSK205 技术信息

CAS号	1263068-83-2
分子式	C₂₄H₂₅BrN₄S
分子量	481.451

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(519.26 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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