G-5555 | PAK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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G-5555游离态 /G-5555 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A102618

G-5555 is a selective PAK1 inhibitor (Ki=3.7 nM).

G-5555 化学结构
CAS号：1648863-90-4

G-5555 3D分子结构
CAS号：1648863-90-4

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货号：A102618 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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PAK 亚型比较

产品名称	PAK ↓ ↑	PAK1 ↓ ↑	PAK2 ↓ ↑	PAK3 ↓ ↑	PAK4 ↓ ↑	PAK5 ↓ ↑	PAK6 ↓ ↑	纯度
IPA-3	+ PAK1, IC50: 2.5 μM	+ PAK1, IC50: 2.5 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FRAX486	+++ PAK4, IC50: 39 nM PAK1, IC50: 14 nM	+++ PAK1, IC50: 14 nM	++ PAK2, IC50: 33 nM	++ PAK3, IC50: 39 nM	+ PAK4, IC50: 575 nM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FRAX1036	++ PAK4, Ki: 23.3 nM PAK2, Ki: 72.4 nM	++ PAK1, Ki: 23.3 nM	++ PAK2, Ki: 72.4 nM		+ PAK4, Ki: 2.4 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FRAX597	++++ PAK3, IC50: 13 nM PAK2, IC50: 13 nM	++++ PAK1, IC50: 8 nM	++++ PAK2, IC50: 13 nM	+++ PAK3, IC50: 19 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PF-3758309	++++ PAK3, IC50: 190 nM PAK6, Ki: 17.1 nM	++++ PAK1, Ki: 13.7 nM	+ PAK2, IC50: 190 nM	++ PAK3, IC50: 99 nM	+++ PAK4, Ki: 18.7 nM	+++ PAK5, Ki: 18.1 nM	+++ PAK6, Ki: 17.1 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

G-5555 生物活性

描述	G-5555 is a selective PAK1 inhibitor (Ki=3.7 nM).

G-5555 参考文献

[1]Rudolph J, Murray LJ, et al. Chemically Diverse Group I p21-Activated Kinase (PAK) Inhibitors Impart Acute Cardiovascular Toxicity with a Narrow Therapeutic Window. J Med Chem. 2016 Jun 9;59(11):5520-41.

[2]Ndubaku CO, Crawford JJ, et al. Design of Selective PAK1 Inhibitor G-5555: Improving Properties by Employing an Unorthodox Low-pK a Polar Moiety. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 31;6(12):1241-6.

G-5555 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.03mL

0.41mL

0.20mL

10.14mL

2.03mL

1.01mL

20.29mL

4.06mL

2.03mL

G-5555 技术信息

CAS号	1648863-90-4
分子式	C₂₅H₂₅ClN₆O₃
分子量	492.957

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(50.71 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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