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Fevipiprant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A570568 同义名： NVP-QAW039;QAW039

Fevipiprant is a selective, potent, reversible competitive CRTh2 antagonist with an in vitro dissociation constant KD value of 1.1nM at the CRTh2 receptor and an IC50 value of 0.44 nM for inhibition of PGD2-induced eosinophil shape change in human whole blood.

Fevipiprant 化学结构 CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 化学结构
CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 3D分子结构
CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 化学结构 CAS号：872365-14-5
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Fevipiprant 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A570568 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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Fevipiprant 生物活性

描述 Fevipiprant is a potent and selective CRTh2 (DP2) receptor antagonist with Ki value of 4nM in a human DP2 receptor scintillation proximity binding assay, and IC50 values of 0.4nM for in both isolated human eosinophil shape change assay and human whole blood eosinophil shape change assay. Fevipiprant dose-dependently antagonize PGD2-stimulated [35S]-GTPγS activation at human CRTh2 receptors expressed in membranes from CHO cells. It inhibited DK-PGD2 induced cytokine production, including IL-4, IL-5 and IL-13, with IC50 values of 3.1nM, 2.6nM and 1.4nM in human CD4+ Th2 cells.
作用机制 Fevipiprant could bind to CRTh2 receptor through competition with the native agonist PGD2.[2]

Fevipiprant 动物研究

Dose Rat: 0.03 mg/kg - 0.1 mg/kg[1] (p.o.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Rats[1]
Dose 0.5 mg/kg (i.v.)
3 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o.
F 43% (p.o.)
T1/2 13.2 h (i.v.)
CL 1.6 ml/min/kg (i.v.)
Vss 1.1 L/kg (i.v.)

Fevipiprant 参考文献

[1]Sandham DA, Barker L, et al. Discovery of Fevipiprant (NVP-QAW039), a Potent and Selective DP2 Receptor Antagonist for Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2017 Apr 25;8(5):582-586.

[2]Sykes DA, Bradley ME, et al. Fevipiprant (QAW039), a Slowly Dissociating CRTh2 Antagonist with the Potential for Improved Clinical Efficacy. Mol Pharmacol. 2016 May;89(5):593-605.

Fevipiprant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.35mL

0.47mL

0.23mL

11.73mL

2.35mL

1.17mL

23.45mL

4.69mL

2.35mL

Fevipiprant 技术信息

CAS号872365-14-5
分子式C19H17F3N2O4S
分子量 426.409
别名 NVP-QAW039;QAW039;NVP-QAW-039 QAW-039
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 30 mg/mL(70.35 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: Fevipiprant | 872365-14-5 | QAW039 | NVP-QAW039 | QAW 039 | QAW-039 | DP2 Antagonist | GPCR/G Protein | Prostaglandin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Fevipiprant 纯度/质量文件 | Fevipiprant 生物活性 | Fevipiprant 动物研究 | Fevipiprant 参考文献 | Fevipiprant 实验方案 | Fevipiprant 技术信息

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