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Fevipiprant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A570568 同义名： NVP-QAW039;QAW039

Fevipiprant is a selective, potent, reversible competitive CRTh2 antagonist with an in vitro dissociation constant KD value of 1.1nM at the CRTh2 receptor and an IC50 value of 0.44 nM for inhibition of PGD2-induced eosinophil shape change in human whole blood.

Fevipiprant 化学结构 CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 化学结构
CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 3D分子结构
CAS号：872365-14-5
Fevipiprant 化学结构 CAS号：872365-14-5
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Fevipiprant 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A570568 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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Fevipiprant 生物活性

描述 Fevipiprant is a potent and selective CRTh2 (DP2) receptor antagonist with Ki value of 4nM in a human DP2 receptor scintillation proximity binding assay, and IC50 values of 0.4nM for in both isolated human eosinophil shape change assay and human whole blood eosinophil shape change assay. Fevipiprant dose-dependently antagonize PGD2-stimulated [35S]-GTPγS activation at human CRTh2 receptors expressed in membranes from CHO cells. It inhibited DK-PGD2 induced cytokine production, including IL-4, IL-5 and IL-13, with IC50 values of 3.1nM, 2.6nM and 1.4nM in human CD4+ Th2 cells.
作用机制 Fevipiprant could bind to CRTh2 receptor through competition with the native agonist PGD2.[2]

Fevipiprant 动物研究

Dose Rat: 0.03 mg/kg - 0.1 mg/kg[1] (p.o.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Rats[1]
Dose 0.5 mg/kg (i.v.)
3 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o.
F 43% (p.o.)
T1/2 13.2 h (i.v.)
CL 1.6 ml/min/kg (i.v.)
Vss 1.1 L/kg (i.v.)

Fevipiprant 参考文献

[1]Sandham DA, Barker L, et al. Discovery of Fevipiprant (NVP-QAW039), a Potent and Selective DP2 Receptor Antagonist for Treatment of Asthma. ACS Med Chem Lett. 2017 Apr 25;8(5):582-586.

[2]Sykes DA, Bradley ME, et al. Fevipiprant (QAW039), a Slowly Dissociating CRTh2 Antagonist with the Potential for Improved Clinical Efficacy. Mol Pharmacol. 2016 May;89(5):593-605.

Fevipiprant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.35mL

0.47mL

0.23mL

11.73mL

2.35mL

1.17mL

23.45mL

4.69mL

2.35mL

Fevipiprant 技术信息

CAS号872365-14-5
分子式C19H17F3N2O4S
分子量 426.409
别名 NVP-QAW039;QAW039;NVP-QAW-039 QAW-039
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 30 mg/mL(70.35 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Fevipiprant | 872365-14-5 | QAW039 | NVP-QAW039 | QAW 039 | QAW-039 | DP2 Antagonist | GPCR/G Protein | Prostaglandin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Fevipiprant 纯度/质量文件 | Fevipiprant 生物活性 | Fevipiprant 动物研究 | Fevipiprant 参考文献 | Fevipiprant 实验方案 | Fevipiprant 技术信息

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